预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10

亲,该文档总共23页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN105732381A(43)申请公布日2016.07.06(21)申请号201511023602.XC07C67/56(2006.01)(2006.01)(22)申请日2015.12.30C07C49/753C07C45/78(2006.01)(30)优先权数据C07C45/79(2006.01)62/098,1772014.12.30USC07C49/577(2006.01)(71)申请人合一生技股份有限公司C07D307/33(2006.01)地址中国台湾台北市南港区园区街3-1号7A61K31/22(2006.01)楼之1A61K31/122(2006.01)(2006.01)(72)发明人刘琼琳蔡潍泽谢凯欣A61P35/00(74)专利代理机构广州华进联合专利商标代理有限公司44224代理人万志香(51)Int.Cl.C07C69/21(2006.01)C07C67/48(2006.01)权利要求书4页说明书17页附图1页(54)发明名称牛樟芝提取物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开一种牛樟芝提取物及其制备方法和应用。该牛樟芝提取物具有如式(I)-(III)的结构特征,其具有抑制血管新生的功效以及抑制多种癌细胞增生的功效,包括肝癌、脑癌、前列腺癌、乳癌、直肠结肠癌、和黑色素瘤,其抑制癌细胞增生的功效对于肝癌以及直肠结肠癌有更佳的效果。CN105732381ACN105732381A权利要求书1/4页1.一种如式(I)所示的牛樟芝提取物:其中,R1为氢基或乙酰基。2.一种如式(II)所示的牛樟芝提取物:其中,R2为氢基或乙酰基。3.一种如式(III)所示的牛樟芝提取物:其中,该R3为氢基或乙酰基。4.一种治疗癌症的医药组合物,其特征在于,包含治疗有效量的化合物,以及至少一种药学上可接受的载剂、盐类、或前驱药物;所述化合物选自AC006、AC007、AC009、AC011、AC012、AC007-H1、AC009-H1、以及AC012-H1中的一种或至少二种的任意组合:2CN105732381A权利要求书2/4页3CN105732381A权利要求书3/4页5.根据权利要求4所述的治疗癌症的医药组合物,其特征在于,所述载剂包含赋形剂、稀释剂、增稠剂、填充剂、黏结剂、崩解剂、润滑剂、油性或非油性的基质、表面活性剂、悬浮剂、胶凝剂、佐剂、防腐剂、抗氧化剂、稳定剂、色素或香料。6.根据权利要求4所述的治疗癌症的医药组合物,其特征在于,其是通过抑制癌细胞增生以达到治疗的目的。7.根据权利要求4所述的治疗癌症的医药组合物,其特征在于,其是以静脉注射、皮下注射、口服、或涂抹方式施予患者。8.根据权利要求4所述的治疗癌症的医药组合物,其特征在于,其剂型为溶液、乳剂、悬浮液、粉末、锭剂、油剂、软膏、口含锭或胶囊。9.权利要求4-8任一项所述的治疗癌症的医药组合物在制备治疗癌症的药物中的应用,其特征在于,所述药物包含治疗有效量的所述的治疗癌症的医药组合物。10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述癌症选自前列腺癌、肝癌、黑色素瘤、脑癌、直肠结肠癌中的一种或多种。11.根据权利要求10所述的应用,其特征在于,所述癌症为直肠结肠癌和/或肝癌。12.根据权利要求9所述的应用,其特征在于,所述药物是以静脉注射、皮下注射、口服、或涂抹方式施予患者。13.一种制备牛樟芝提取物的方法,其特征在于,包括以下步骤:将牛樟芝菌丝体以正己烷回流萃取二次,每次一至三小时,再将二次萃取液混合并过滤;取70-230孔洞的硅胶与菌丝体重量比1:1填充管柱,以正己烷/乙酸乙酯梯度冲提,冲出物分成分层F1、F2与F3,梯度分别为17-22%%乙酸乙酯、23-27%乙酸乙酯及28-33%乙酸乙酯,将F3依停留时间顺序分成三个区段F3-1~F3-3;取F3-1使用移动相为二氯甲烷/丙酮以硅胶管柱层析分离,极性由50:1到20:1梯度冲提,取40:1-15:1的区段,进一步使用正相MPLC半制备管柱以正己烷/乙酸乙酯4:1分离纯化得到化合物AC006;将F3-2以正相MPLC硅胶管柱,使用移动相CH2Cl2/丙酮梯度分离,由100%:0%到70%:4CN105732381A权利要求书4/4页30%梯度冲提,取95%:5%至85%:15%区段分成3个区段F3-2-1至F3-2-3;将F3-2-3进一步分离纯化,使用移动相正己烷/丙酮,由100%:0%到0%:100%梯度冲提,以硅胶管柱层析,取正己烷/丙酮=90/10至70/30的区段继续以移动相正己烷/乙酸乙酯,由100%:0%到0%:100%梯度冲提,以硅胶管柱层析于正己烷/乙酸乙酯=60/40获得AC007;F-3-3以正相MPLC硅胶管柱