中药有效成分的提取与分离.pdf

前言
中药是我国人民数千年来同疾病作斗争的有力武器，是我国医药宝库的重要
组成部分。然而中药的化学成分比较复杂，每种中药中都含有多种成分，但并不
是每种成分都能起到防治疾病的效果，我们通常将中药含有的成分分为有效成分
和无效成分两大类。所谓无效成分是相对有效成分来说的，或者是到目前还没发
现它具有显著生物活性。所谓有效成分，即被证明具有医疗效用或生物活性的物
质，一般有效成分含量往往很低。我国的天然药物资源十分丰富，为了发现新的
活性成分，寻找新的药物，就必须首先从复杂的中草药成分中，提取出有活性的
组分。
中药防治疾病的物质基础是其中的有效化学成分，因此，提取、分离和纯化
中药中的化学成分，是进一步测定其化学结构、研究其药理作用和毒性的首要条
件，也是进行结构改造、化学合成和研究结构一疗效关系的前提，同时，只有搞
清楚中药的有效成分才能有效地进行药材的引种栽培、产品的质量控制、工艺改
进和稳定性考核，研究药物在体内的代谢和生物利用度，探计和提高中药的临床
疗效，从中药成分中发现具有生物活性的先导化合物，进而研制有自主知识产权
的创新药物。总而言之，对中药进行化学成分的研究，提取和分离出其有效成分
或有效成分群，是一切有关中药研究的关键。
中药活性成分结构类型丰富，理化性质差异较大(有的性质相当不稳定)，因此
提取分离的方法也不尽相同。从一个粗提物中要分得纯化合物，常需要经过许多
纯化步骤，其过程往往相当烦琐、耗时，且花费很大。因此，正确掌握提取分离
的实验操作以及熟悉快速、有效的新的提取分离技术在分离目约化合物中就显得
尤为重要。
一、中药有效成分的提取
主要提取方法：经典的溶剂提取法，其次还有水蒸气蒸馏法、升华法、压榨
法等。

1.溶剂提取法
1.1原理：溶剂提取法是根据中草药中各种成分在溶剂中的溶解性质，选用
对活性成分溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将有效成分从药材
扩散、渗透作用逐渐通过细胞壁透入到细胞内，溶解了可溶性物质，而造成细胞
内外的浓度差，于是细胞内的浓溶液不断向外扩散，溶剂又不断进入药材组织细
胞中，如此多次往返，直至细胞内外溶液浓度达到动态平衡时，将此饱和溶液滤
出，继续多次加入新溶剂，就可以把所需要的成分近于完全溶出或大部溶出。

1.2溶剂的选择：运用溶剂提取法的关键，是选择适当的溶剂。溶剂选择适

当，就可以比较顺利地将需要的成分提取出来。选择溶剂要注意以下三点：①溶

剂对有效成分溶解度大，对杂质溶解度小；②溶剂不能与中药的成分起化学变

化；③溶剂要经济、易得、使用安全等。常用溶剂如下。
1.2.1水：是一种强的极性溶剂。中草药中亲水性的成分，如无机盐、糖类、
鞣质、氨基酸、蛋白质、有机酸盐、生物碱盐及甙类等都能被水溶出。为了增加
某些成分的溶解度，也常采用酸水及碱水作为提取溶剂。

1.2.2亲水性的有机溶剂：也就是一般所说的与水能混溶的有机溶剂，如乙
醇、甲醇、丙酮等，以乙醇最常用。乙醇的溶解性能比较好，对中草药细胞的穿
透能力较强。亲水性的成分除蛋白质、粘液质、果胶、淀粉和部分多糖等外，大
多能在乙醇中溶解。难溶于水的亲脂性成分，在乙醇中的溶解度也较大。还可以
根据被提取物质的性质，采用不同浓度的乙醇进行提取。

1.2.3亲脂性的有机溶剂：也就是一般所说的与水不能混溶的有机溶剂，如
石油醚、苯、氯仿、乙醚、乙酸乙酯、二氯甲烷等。这些溶剂的选择性能强，不
能或不容易提出亲水性杂质。但这类溶剂挥发性大，多易燃，一般有毒，价格较
贵，设备要求较高，且它们透入植物组织的能力较弱，往往需要长时间反复提取
才能提取完全。如果药材中含有较多的水分，用这类溶剂就很难浸出其有效成分，
因此，大量提取中草药原料时，直接应用这类溶剂有一定的局限性。

1.3提取方法
主要包括：浸渍法、渗漉法、煎煮法、回流提取法及连续回流提取法等。

1.3.1浸渍法：浸渍法系将中草药粉末或碎块装入适当的容器中，加入适宜
的溶剂（如乙醇、稀醇或水），浸渍药材以溶出其中成分的方法。本法比较简单
易行，但浸出率较差，且如用水为溶剂，其提取液易于发霉变质。
其渗透过药材，自上而下从渗漉器下部流出浸出液的一种浸出方法。当溶剂渗进
药粉溶出成分比重加大而向下移动时，上层的溶液或稀浸液便置换其位置，造成
良好的浓度差，使扩散能较好地进行，故浸出效果优于浸渍法。但应控制流速，
在渗渡过程中随时自药面上补充新溶剂，使药材中有效成分充分浸出为止。渗漉
法与浸渍法尤适用对一些易挥发成分的提取。

1.3.3煎煮法：煎煮法是我国最早使用的传统的浸出方法。所用容器一般为
陶器、砂罐或铜制、搪瓷器皿，不宜用铁锅，以免药液变色。直火加热时最好时
常搅拌，以免局部药材受热太高，容易焦糊。有蒸汽加热设备的药厂，多采用大
反应锅、大铜锅、大