白藜芦醇外用凝胶及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN106265488A(43)申请公布日2017.01.04(21)申请号201610831892.9(22)申请日2016.09.19(71)申请人乐山职业技术学院地址614000四川省乐山市市中区肖坝路108号(72)发明人徐娇龚涛(74)专利代理机构北京国昊天诚知识产权代理有限公司11315代理人许志勇(51)Int.Cl.A61K9/06(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K31/05(2006.01)A61P17/00(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称白藜芦醇外用凝胶及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法，白藜芦醇外用凝胶包括：白藜芦醇0.01%～5%，卡波姆0.2%～1.5%，丙二醇5%～15%，偏重亚硫酸钠0.01%～0.1%，三乙醇胺0.5%～2.0%，对羟基苯甲酸甲酯0.05%～1%，月桂氮卓酮0.02%～2%，纯净水73.4%～94.21%。本发明运用现代制剂技术，采用卡波姆作为凝胶基质，制备得到白藜芦醇外用凝胶剂，扩大了白藜芦醇给药途径，改善了该药物用于治疗体表皮肤疾病的生物利用度。本发明的白藜芦醇外用凝胶适用于人皮肤及粘膜局部用药，相比口服用药，大大提高了局部患处有效血药浓度，改善了药物生物利用度。CN106265488ACN106265488A权利要求书1/1页1.一种白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。2.如权利要求1所述的白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，包括：白藜芦醇0.5％，卡波姆0.7％，丙二醇8％，偏重亚硫酸钠0.05％，三乙醇胺1.2％，对羟基苯甲酸甲酯0.5％，月桂氮卓酮0.1％，纯净水88.95％。3.如权利要求2所述的白藜芦醇外用凝胶，其特征在于，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。4.一种白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)取卡波姆溶于纯净水中，搅拌得到透明凝胶；(2)向所述透明凝胶中加入偏重亚硫酸钠和丙二醇，搅拌匀均；(3)取白藜芦醇溶于乙醇，得到白藜芦醇溶液；(4)取所述白藜芦醇溶液，加入步骤(2)得到的溶液中，再加入对羟基苯甲酸甲酯、月桂氮卓酮和三乙醇胺，搅拌匀均后得到所述白藜芦醇外用凝胶。5.如权利要求4所述的白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，包括所述白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。6.如权利要求4所述的白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，所述卡波姆包括卡波姆934、卡波姆940和卡波姆941中的任意一种。7.如权利要求4所述的白藜芦醇外用凝胶的制备方法，其特征在于，三次搅拌过程中，搅拌条件均为：搅拌转速100-300r/min，温度25-30℃。2CN106265488A说明书1/4页白藜芦醇外用凝胶及其制备方法技术领域[0001]本发明属于药物技术领域，具体地说，涉及一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法。背景技术[0002]白藜芦醇是一类非黄酮类多酚化合物。该类物质广泛存在于自然界高等植物中，是植物抵御自然危害如真菌感染、紫外线照射等不利条件时产生的植物防御素，对植物本身起保护作用。现代研究表明，白藜芦醇具有多种药理活性，如抑制细胞增殖、抗炎、抗细菌和真菌感染、抗氧化、抗衰老及免疫的双向调节作用等。[0003]白藜芦醇具有多种药理活性，然而，在实际应用中却存在巨大的阻力。传统白藜芦醇口服生物利用率低，其在体内代谢迅速，血药浓度远远低于体外实验的有效浓度，因此不足以发挥相应的药理活性。因此，改变白藜芦醇用药途径，特别针对体表局部用药制备相应的制剂，可以避免药物因口服导致的到达用药部位血药浓度不足的现象，改善其生物利用度。发明内容[0004]有鉴于此，本发明所要解决的技术问题是提供一种白藜芦醇外用凝胶及其制备方法。[0005]本发明公开了一种白藜芦醇外用凝胶，包括：白藜芦醇0.01％～5％，卡波姆0.2％～1.5％，丙二醇5％～15％，偏重亚硫酸钠0.01％～0.1％，三乙醇胺0.5％～2.0％，对羟基苯甲酸甲酯0.05％～1％，月桂氮卓酮0.02％～2％，纯净水73.4％～94.21％。[0006]优选的，所述白藜芦醇外用凝胶，包括：白藜芦醇0.