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第二十三章作用于血液及造血系统的药物6/30/2024药物分类血液凝固-纤溶过程抗凝血药的分类(一)主要依赖AT-Ⅲ的凝血酶抑制药分子量5-30kDa,强酸性,带有大量负电荷且与其抗凝作用有关。1.抗凝作用:抗凝特点:口服无效,需静脉给药体内体外皆有效。显效迅速,t1/2短。过量出血:用鱼精蛋白对抗抗凝机制:增强抗凝血酶Ⅲ的活性,加速凝血因子Ⅱa、Ⅹa、Ⅸa、Ka、Ⅺa、Ⅻa的灭活。(图)。抗凝血机制2.抗动脉粥样硬化作用降血脂:使血管内皮释放脂蛋白脂酶,水解乳糜微粒及VLDL。(2)保护动脉内皮细胞:增加血管内皮细胞负电荷,阻止血小板和其他物质与血管内皮的粘附,从而保护动脉内皮细胞。抗平滑肌细胞增殖3.抗炎作用:抑制炎细胞和炎症介质。1、口服和直肠给药均无效2、肌内注射可发生局部血肿。3、t1/21—2h,可随剂量增加而延长。单核吞噬系统灭活。体内抗凝:1.防治血栓栓塞性疾病:心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓的防治。2.DIC早期:体外抗凝出血防治:适当控制剂量及严密监测患者的凝血时间或部分凝血活素时间。治疗:轻度过量,停药即可。出血严重,静脉注射硫酸鱼精蛋白(1.0-1.5mg:灭活100u肝素)血小板减少症其他:过敏、孕妇可致早产和死胎禁忌症与药物相互作用:低分子量肝素(lowmolecularweightheparinsLMWH)(二)主要依赖HCⅡ的凝血酶抑制药二、凝血酶抑制药:凝血酶是最强的血小板激活剂抑制凝血酶的活性:水蛭素可与凝血酶的催化位点和阴离子外位点结合。三、香豆素类(Coumarin)抗凝血机制临床应用不良反应肝素、双香豆素抗凝血药比较四、钙离子络合药第二节抗血小板药6/30/2024血小板抗血小板药的主要作用机制药物第三节纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药纤溶酶原Ⅻa链激酶-纤溶酶原Ka复合物t-pA尿激酶与纤维蛋白纤溶酶结合的纤溶酶原凝血酶纤维蛋白原纤维蛋白原纤维蛋白纤维蛋白降解产物降解产物链激酶和尿激酶二、纤维蛋白溶解抑制药第四节促凝血药[药理作用及机制]:参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S。图:[体内过程][临床应用]1.早产儿及新生儿出血等患者2.继发于吸收或利用障碍所致的低凝血酶原症3.香豆素类和水杨酸类药物所致的出血第五节抗贫血药铁剂铁是机体合成血红素的必不可少的原料,其来源:(1)红细胞衰亡释放后Fe艹;(2)饮食中含有丰富的铁供摄取。妨碍铁吸收的因素:⑴胃酸缺乏或使用抗酸药;⑵多钙、磷食物,茶叶及含鞣酸药物;⑶四环素(络合作用)。促进铁吸收的因素:⑴胃酸;⑵维生素C;⑶果糖、半胱氨酸。体内过程临床应用不良反应叶酸和维生素B12叶酸和维生素B12作用机制B12缺乏叶酸的临床应用维生素B12的临床应用第六节造血生长因子粒细胞集落刺激因子G-CSF(非格司停)作用:增加中性粒细胞的产生增加中性粒细胞的功能——白细胞减少:骨髓移植、化疗、骨髓发育不良及损伤。不良反应:骨痛粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子GM-CSF(生白能、沙格司亭)第七节血容量扩充药