2021年外用贴剂行业发展现状分析.docx

2021年外用贴剂行业发展现状分析1.消炎镇痛治疗覆盖人群广，外用贴膏市场空间广阔痛觉作为机体受到伤害的一种警告，引起机体一系列防御性保护反应。一些长期的剧烈疼痛，对机体已成为难以忍受的折磨。镇痛治疗已成为临床一线非常重要的治疗任务。疼痛按作用时长可分为短暂性疼痛、急性疼痛和慢性疼痛，其中慢性疼痛持续时间超过3个月，对患者健康伤害严重，需用药治疗。根据全球知名市场调研机构Prescient&StrategicIntelligence报告，2019年全球慢性疼痛市场规模达778亿美元，北美市场是规模最大的地区市场。预期全球慢性疼痛治疗行业将以6.5%的CAGR继续增长，预计到2030年全球市场将达到1517亿美元。我国消炎镇痛治疗覆盖人群广，潜在患者人群呈上升趋势。根据流行病学调查，慢性疼痛的整体患病率为24.9%，以北京为代表的中国城市人口患病率为8.9%，全国慢性疼痛总患者约1亿人。其中肌肉骨骼系统慢性疼痛与社会经济相关，发达地区慢性疼痛患病率较高。未来随着城市规模扩大、人口增长以及劳动市场的变化，20~29岁青年人群慢性疼痛患病率将呈增长态势，我国消炎镇痛领域市场潜力巨大。目前临床上最常用的疼痛用药包括阿片类药物和非甾体类抗炎药。1）阿片类药物：是从阿片（罂粟）中提取的生物碱及体内外的衍生物，主要包括可待因、双氢可待因、氢吗啡酮、羟考酮、美沙酮、吗啡、芬太尼和哌替啶(度冷丁)等，可与中枢特异性受体相互作用，能缓解疼痛，产生幸福感，大剂量可导致木僵、昏迷和呼吸抑制，具有成瘾性，属于国家管制的特殊药品。2）非甾体抗炎药：一类用于缓解炎症反应的药物，抗炎药物中作用最强的是甾体类抗炎药，凡是不具有甾体结构的抗炎药均为非甾体抗炎药（NSAIDs）。非甾体抗炎药（NSAIDs）可抑制细胞膜花生四烯酸代谢过程中环氧化酶（COX）活性，抑制前列腺素（PGs）的生成，从而发挥解热、镇痛、消炎及抗风湿作用。非甾体抗炎药在镇痛治疗中占据主导地位。阿片类药物虽有很强的镇痛作用，但不能阻止炎症介质的释放，且具有应用指征相对局限，不良反应率高，成瘾性强、受严格管制等缺点。而非甾体类抗炎药是一直被用于阻断急性和慢性疼痛中炎症介质释放的成熟药物，是一类具有解热、镇痛作用、绝大多数还兼有抗炎和抗风湿作用的药物，应用指征广泛、用药方式多样、不良反应率相对较低、成瘾性弱，在镇痛治疗中占据主导地位。用于消炎镇痛的非甾体抗炎药是外用膏剂的主要应用领域。日本市场2/3的非甾体抗炎药产品为外用贴膏，而中国这一比例不足10%，90%以上仍为口服药物。相比于口服药物，外用膏剂具有以下优点：1）使用灵活且方便，可以根据患部进行剪裁；2）对于局部疼痛的改善效果更优；3）无需经肝脏代谢，对肠胃道心血管的不良反应率比口服药物低，安全性高，更适合中老年人、孕妇使用；4）长期使用耐药性不会产生变化，药效持续稳定。2.相比其他给药方式，透皮给药系统具备独特优势透皮给药最大优点—避免肝脏首过效应及胃肠灭活。透皮给药系统是继口服、注射之后的第三大给药系统，目前透皮给药系统有两种路径：1）经表皮途径：是指药物透过表皮或角质层进入活性表皮，扩散至真皮被毛细血管吸收进入体循环的途径，是药物经皮吸收的主要途径。2）经附属器途径：即药物通过毛囊、皮脂腺和汗腺吸收，是透皮给药的补充途径。相比于口服和注射，透皮给药最主要的优点是避免了口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠灭活，提高了治疗效果。在药代动力学上，口服给药血药浓度具有曲线周期，经皮给药局部区域的血药浓度在给药周期内维持相对稳定，便于剂量设计。除此之外，经皮给药还有维持相对恒定的血药浓度或药理效应，增强治疗效果，减少副作用等优点。在美国，经皮给药有多个产品获批。1979年FDA批准了全球首款透皮给药产品Scopolamine（东莨菪碱片），用于治疗晕动症，此后越来越多的透皮药物逐年上市。FDA已经批准的经皮给药系统涉及高血压、心绞痛、晕吐、女性绝经期综合征、阿尔兹海默症、重度抑郁症、男性性功能减退症、重度疼痛、局部疼痛、尼古丁依赖、避孕和尿失禁等疾病。图：每年FDA批准的经皮给药制剂数量由于能够通过透皮吸收，在一定时间内能够达到一定血药浓度的分子有限，经过多年的发展，透皮给药方式在促进吸收方面进行了很多改良，但目前批准的经皮给药活性成分依然较少，已批准的药物中以雌二醇、芬太尼、睾酮等产品居多。在日本：凝胶膏技术全球领先，远销韩国、欧洲多个国家。日本透皮给药市场走出新模式——药物贴剂。日本第一制药开创了药物贴剂的先河，主要聚焦消炎镇痛市场。目前，日本企业已研发出洛索洛芬钠凝胶膏、氟比洛芬凝胶膏等多款畅销药，出口中国、韩国、欧洲多个地区。凝胶贴膏采用常温工艺，载药量远大于传统橡胶膏剂，有效弥补了传统膏剂活性成分不足的问题，在未来全球透皮吸收药物领域中