什么是抗体偶联药物_已上市的抗体偶联药物有哪些_.docx

什么是抗体偶联药物_已上市的抗体偶联药物有哪些_随着医学的发展，人类不断完成对癌症的攻克，相关治疗药物不断被发现并制备。作为目前发展最快的抗癌药物之一——抗体偶联药物从诞生起便备受关注。那么，什么是抗体偶联药物?有哪些上市了呢?以下将做详细介绍。1.抗体偶联药物抗体药物偶联物(Antibody-drugconjugates，ADCs)是由单克隆抗体和小分子细胞毒性药物通过连接子偶联而成，该类药物利用了抗体的高特异性和细胞毒素较强的杀伤能力，结合两者的优势，用以治疗恶性肿瘤。其通过单克隆抗体与肿瘤细胞表面的抗原特异性识别，通过细胞内吞作用进入细胞，最后在溶酶体或蛋白酶的作用下释放出细胞毒素而发挥作用。2.抗体偶联药物发展历程第一代ADC于本世纪初开发成功，它的有限应用为第二代ADC的优化策略指明了方向。第二代ADC可以结合更多数量的细胞毒性分子，裸抗占比低，配备稳定的连接子。过去十年，单抗制备技术的革新、新颖连接技术的涌现和新型抗癌机制的载荷的发现，共同推动新一代ADC分子的出现，它们有望改善上一代ADC的组织特异性和细胞毒性。目前，许多第三代ADC分子对治疗难治性癌症有显著疗效，但仍然存在诸多障碍阻碍其广泛应用，如系统性毒性和获得性耐药等。一个特定ADC分子的疗效取决于其抗体、连接子和有效载荷三个组分之间的精密合作，使其与肿瘤及其微环境产生良性互作。3.已上市的抗体偶联药物(部分)目前，全球已上市的抗体偶联药物包括：辉瑞公司的Mylotarg、SeattleGenetics/武田公司的Adcetris、罗氏公司的Kadcyla、辉瑞公司的Besponsa、阿斯利康公司的Lumoxiti、罗氏公司的Polivy。国内目前没有ADC获批上市，研发阶段最高的是百奥泰的BAT8001(临床3期)和烟台荣昌的RC48(临床2期)，其他公司的品种(包括恒瑞的cMet-ADC、浙江医药Her2-ADC、复旦张江F0002-ADC等)处于临床1期或更早阶段。公司德丰研发中心有5个在研ADC药物，其中抗体偶联药物DP303c已获FDA颁发的治疗胃癌(包括胃食管结合部肿瘤)孤儿药资格认定，国内的临床试验处于1期阶段。本文由@2200发布于三个皮匠报告网站，未经授权禁止转载。：