比卡鲁胺项目报告.pdf

比卡鲁胺（bicalutamide）Dialog信息商品名:Casodex。进口商品中文名:康士得。CAS®RegistryNumber:90357-06-5是英国Zeneca（阿斯利康）制药公司开发的一个较新的非甾体抗雄激素类药物,1995年在英国率先上市,我国于1999年批准进口比卡鲁胺片剂（规格:50mg）,进口许可证号为:X-1999-0358,它是一个纯抗雄激素药物,作用特异性强,口服有效,给药方便,耐受性好,且有较长的半衰期。由于其独特的疗效,在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。目前,国外已核准150mg剂量的比卡鲁胺用于治疗早期前列腺癌。适应证：与黄体生成素释放激素（LHRH）类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。作用特点：非甾体类抗雄激素药物。通过与前列腺癌细胞外表雄激素受体结合,抑制癌细胞摄取雄激素,阻断雄激素引起癌细胞增殖信号传导,从而抑制癌细胞增殖,导致前列腺萎缩。本品对前列腺癌的疗效优于氟他胺,耐受性好,不良反应少,对性功能很少产生不良影响。比卡鲁胺具有单纯的抗雄激素作用,无雄激素、雌激素、糖皮质激素或盐皮质激素等活性,几乎不影响血清黄体生成素和睾酮水平。本品是消旋物,其抗肿瘤激素作用仅仅出现在（R）-异构体上。口服吸收良好,食物对生物利用度无影响。口服50mg达峰时间长达48小时。血浆蛋白结合率高,血浆消除缓慢,半衰期约为一周。用法用量：口服,一日一次,一次1片（50mg）,用比卡鲁胺治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。不良反应：比卡鲁胺一般来说有良好的耐受性,少有因不良反应停药的情况,本品主要的副反应为其药理作用而引起的某些预期反应,包括面色潮红、瘙痒、乳房触痛和男性乳房女性化,可随睾丸切除术减轻。市场价格：1/6药品名称商品名规格生产厂家价格比卡鲁胺胶囊岩列舒50mg*30粒山西振东制药股份有限公司1317比卡鲁胺片康士得50mg*28片英国阿斯利康公司1424比卡鲁胺片50mg*20片浙江海正药业股份有限公司878比卡鲁胺片50mg*14片上海朝晖药业有限公司580比卡鲁胺片50mg*28片上海朝晖药业有限公司1060上市国家：阿根廷1999,澳大利亚1996,巴西1999,欧盟1997,冰岛2000,日本1999,挪威2000,南非2000,泰国1998,瑞典2000,意大利1996,丹麦1996,西班牙1996,爱尔兰1996,美国1996,英国1995国内生产厂家：药品名称规格类别生产厂家批准日期比卡鲁胺原料药3.1山西振东比卡鲁胺胶囊50mg5山西振东2006.5.30比卡鲁胺片50mg6上海朝晖2006.3.18比卡鲁胺原料药3.1浙江海正比卡鲁胺片50mg6浙江海正进口厂家：药品名称规格生产厂家批准日期商品名比卡鲁胺片50mg*28片阿斯利康康士得比卡鲁胺片150mg*28片阿斯利康2009-03-15康士得在审评：申请类受理号药品名称企业名称日期结果型比卡鲁胺印度瑞迪博士实JXHR1000027复审2010-09-10片验室有限公司2/6费森尤斯卡比比卡鲁胺在审评JXHL1000139进口(中国)投资有限2010-5-19片等待检验报告公司比卡鲁胺泰美德制药集团JXHL0900360进口2009-11-19在审评片公司Teva比卡鲁胺PharmaceuticalJXHL0900128进口2010-11-19不批准片IndustriesLtd.,比卡鲁胺印度太阳药业有JXHL0800439进口2010-04-20不批准片限公司比卡鲁胺加拿大弗马塞斯JXHL0800354进口2010-11-19不批准片有限公司现尚需通知认证中比卡鲁胺上海复旦复华药CYHS080038362008-08-13心对该品种进行生片业有限公司产现场检查工作现尚需通知认证中上海复旦复华药CXHS0800129比卡鲁胺3.12008-08-13心对该品种进行生业有限公司产现场检查工作原料药：国内有山西振东,浙江海正。TEVA的产品目录上没有,但是曾申报过制剂,可以和teva进一步沟通咨询。撤市信息：加拿大,奥地利,希腊,葡萄牙,英国,150mg剂量的比卡鲁胺撤出市场。由于平安性问题,有报道称150mg的比卡鲁胺会增加致死率。专利情况：原研专利：1）专利号：EP100172（没有进入中国）专利题目：Amidederivatives酰胺衍生物专利权人：ImperialChemicalIndustriesPLC(London,England)3/6摘要：化合物专利在中国申请的专利：2）专利号：CN101128195（无权）专利题目：用于递送增加的稳态血浆水平的比卡鲁胺PCT进入国家阶段日期：专利权人：阿斯利康（瑞典）摘要：3）专利号：CN1819992专利题目：纯化和别离rac-比卡鲁胺