一种丙炔酸酯类抗菌剂及其制备方法与应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115477584A(43)申请公布日2022.12.16(21)申请号202111300274.9C07C319/20(2006.01)(22)申请日2021.11.04A01N37/06(2006.01)A01N39/00(2006.01)(71)申请人华南农业大学A01N43/40(2006.01)地址510642广东省广州市天河区五山路A01N43/08(2006.01)483号A01N43/10(2006.01)(72)发明人汤日元谢金鑫张晓勇A01N47/14(2006.01)(74)专利代理机构广州市华学知识产权代理有A01N55/00(2006.01)限公司44245A61K31/222(2006.01)专利代理师饶周全A61K31/22(2006.01)A61K31/27(2006.01)(51)Int.Cl.A61K31/341(2006.01)C07C69/606(2006.01)A61K31/381(2006.01)C07C323/12(2006.01)A61K31/4402(2006.01)C07C333/20(2006.01)A61P31/04(2006.01)C07C391/02(2006.01)A61P31/10(2006.01)C07C395/00(2006.01)A01P1/00(2006.01)C07C323/16(2006.01)A01P3/00(2006.01)C07C323/17(2006.01)A23L3/3517(2006.01)C07D213/70(2006.01)A23L3/3544(2006.01)C07D307/64(2006.01)A23L3/3535(2006.01)C07D333/34(2006.01)C07C69/08(2006.01)权利要求书6页说明书27页(54)发明名称一种丙炔酸酯类抗菌剂及其制备方法与应用(57)摘要本发明属于药物化学研究领域，具体公开了一种丙炔酸酯类抗菌剂及其制备方法与应用。丙炔酸酯类化合物，其结构通式如下面通式I和II所示，本发明所提供的化合物对农业和食品污染相关的细菌或真菌具有不同程度的抑制作用，尤其是对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌来说具有较优的抗菌活性，这也为研制用于防治与农业和食品污染相关的细菌或真菌药物，尤其是用于预防或治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物提供先导化合物，具有很好的开发前景。CN115477584ACN115477584A权利要求书1/6页1.一种丙炔酸酯类化合物，其特征在于其结构通式如下面通式I、II所示，其中：通式I和II中的A为碳，氧，硫，硒或碲元素；通式II中的n为1，2，3或4；通式I和II中的R1选自：1)N,N‑二烷基氨基硫代甲酰基，N‑烷基氨基硫代甲酰基，N,N‑二烷基氨基甲酰基或N‑烷基氨基甲酰基，上述的烷基指的是C1‑C12的直链或支链烷基；2)其中Z1，Z2，Z3，Z4，Z5各自独立地选自：(1)氢，氟，氯，溴，碘，甲基，苄基，硝基，氰基，醛基，乙酰基，乙氧甲酰基，二氟甲基，三氟甲基；(2)C1‑C12的烷基，C1‑C12的烷氧基，C1‑C12的烷硫基，C1‑C12的烷氮基，C1‑C12的氧杂烷基，C1‑C12的硫杂烷基，C1‑C12的氮杂烷基，C1‑C12的的烷氧酰基，C1‑C12的烷硫酰基，C1‑C12的烷氮酰基，C1‑C12的酰氧基，C1‑C12的酰硫基或C1‑C12的酰胺基，上述的烷基指的是C1‑C12的直链或支链烷基；(3)Z2与Z3为取代或未取代的五元环或六元环；取代基选自与Z1相同的上述取代基；(4)Z2与Z3为形成含氧、硫、氮杂原子取代或未取代的五元环或六元环；取代基选自与Z1相同的上述取代基；3)其中Z2，Z3，Z4，Z5与上述2)中的定义相同；4)其中Z1，Z3，Z4，Z5与上述2)中的定义相同；5)其中，Y为氮，硫或氧；2CN115477584A权利要求书2/6页A1，A2，A3，A4，A5，A6，各自独立选自：(1)氢，氟，氯，溴，碘，甲基，苄基，硝基，氰基，醛基，乙酰基，乙氧甲酰基，二氟甲基，三氟甲基；(2)C1‑C12的烷基，C1‑C12的烷氧基，C1‑C12的烷硫基，C1‑C12的烷氮基，C1‑C12的氧杂烷基，C1‑C12的硫杂烷基，C1‑C12的氮杂烷基，C1‑C12的的烷氧酰基，C1‑C12的烷硫酰基，C1‑C12的烷氮酰基，C1‑C12的酰氧基，C1‑C12的酰硫基或C1‑C12的酰胺基，上述的烷基指的是C1‑C12的直链或支链烷基；(3)A2与A3或A4与A5为取代或未取代的六元环；取代基选自与A1相同的上述取代基；6)其中，Y，A7，A8与上述5)中的定义相同；7)R2与上述1)‑6)中的定义