1-难溶性药物纳米混悬剂制备工艺及其应用.pdf

万方数据·综述·难溶性药物纳米混悬剂制备工艺及其应用王懿睿杜光6(1等。于是国外研究者开发了一种新的制荆——纳米混悬剂V锌萍即笱靡窖г焊绞敉靡皆阂┭Р浚蔽浜R猐目的：综述难溶性药物纳米混悬荆的制备方击及其应用的研究进展。方法：查阅近几年有关纳米混悬荆的国内外文j-[]}[]B近年来新研发的螽性化学实体的数量稳定增加但是太部分都难溶或不溶于水。据统计目前通过高通量筛选得到40m法常常难以在口服后达到治疗疾病要求的生物利用度或难以制成供静脉给药的制刺从而太大限制了药物的应用。制剂工作者采取了很多方法来解奂这一问题．如：使用混合溶刺、采用包合技术、微粉化或制成静脉乳剂等。但是这些方法都存在一些问题：混合溶剂法要求药物具有特定的物理化学特性纾耗苋芙庥谀承┯谢芗；包合技术要求药物具}(Nanosuspenslons)()体分散体系。体系中纳米级粒径的纯药物颗粒依靠表面活性剂的电荷效应或／和立体效应稳定地混悬在溶液中。其Izm200500之间。本资料综述了纳米混悬剂的制备方法及其应用方面的研究进展。1纳米混恳剂可以从两个方面人手制备：其一将溶液中药物分子聚集形成纳米范围粒径的结晶technologies)D]尺寸technologies)制荆还需要在体系中加入一些调节剂。比如．加入离子型(sodium等提供电荷稳定效应；加人非离子型表面活性剂如聚山梨醇酯一绰迳衬泊188(Poloxamer等提供空间稳定效应；加入高分子聚合物如羟丙甲纤维素⒕垡蚁┻量┩橥等增加混悬剂黏度；加入缓冲液．盐、多元醇、渗透压调节剂或抗[4]沉淀法沉淀法是将药物溶解到一定的溶剂中形成溶液这一溶剂称为良溶剂然后将药物的良溶剂溶液加入到另一不能溶解药物的溶剂中这一溶剂称为不盈溶刺。在吉有药物的良溶剂溶液滴加到不良溶剂的过程中药物浓度过饱和而析出结晶通过控制条件使晶核快速形成结晶生长受到抑制最终可以得到纳米粒径的药物结晶。等用压缩流体法“制备纳米混悬剂的方法也属于沉淀法。本法先将难溶性药物溶解在合适的溶剂中形()低了药物溶液的内聚能密度使药物过饱和而形成细小的药物颗粒。这一方法中压缩流体充当了不良溶剂。另一方面还可以把药物溶解到压缩流体中然后喷射入水相。压缩流体的快速扩散减少了流体中溶剂的鼍导致了药物在水相中形成细小颗粒。而此时压缩流体充当的是良溶剂。沉淀法的优点是操作简便生产过程可以一步完成。但是应用沉淀法的前提条件有两点：其一药物至少能溶解于一种良溶剂中；其二这一良溶剂需要和不良溶剂能混溶。所以沉淀法的缺点在于不能应用于既不溶于水叉不溶于非I