吡啶氧化物衍生物及其组合物、制备方法与用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111574518A(43)申请公布日2020.08.25(21)申请号202010445434.8(22)申请日2020.05.24(71)申请人黄泳华地址519000广东省珠海市香洲区柠溪路529号4栋3单元604房(72)发明人向飞贾晓妮(51)Int.Cl.C07D471/04(2006.01)A61K31/519(2006.01)A61K36/38(2006.01)A61K36/185(2006.01)A61K36/48(2006.01)A61K36/605(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书3页说明书34页(54)发明名称吡啶氧化物衍生物及其组合物、制备方法与用途(57)摘要本发明的提供了一种吡啶氧化物衍生物，所述吡啶氧化物衍生物的抗菌活性均显著高于氧化前的吡啶衍生物，且能与金丝桃、海桐、杜茎山、刺槐和桑树五种植物的叶片丙酮提取物产生协同的抗菌作用。CN111574518ACN111574518A权利要求书1/3页1.吡啶氧化物衍生物，其特征在于，所述的吡啶氧化物衍生物是选自：2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((8-环戊基-6-(1-羟基乙基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，1-(6-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-1-氧化吡啶-3-基)哌嗪1-氧化物，(E)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((6-(2-丁氧基乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，(E)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((8-环戊基-6-(2-乙氧基乙烯基)-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，2-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-6-(2-氧代乙基)-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，6,6'-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,6-二基)双(脲二基))双(3-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物)，5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((6-(1-丁氧基乙烯基)-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)吡啶1-氧化物，5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)-2-((2-氯-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)氨基)吡啶1-氧化物，2-((2-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-((2-氨基乙基)氨基)吡啶1-氧化物，2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-3-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((6-溴-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，6,6'-((8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2,6-二基)双(脲二基))双(3-(哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物)，2-((6-溴-5-(溴甲基)-8-环戊基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-(tert-丁氧基羰基)哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶1-氧化物，2-((6-乙酰基-8-环戊基-5-甲基-7-氧代-7,8-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-2-基)氨基)-5-(4-甲酰基哌嗪-1-