用于治疗子宫内膜异位的N-乙酰基-L-半胱氨酸.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102665707A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102665707A(43)申请公布日2012.09.12(21)申请号201080053396.6(51)Int.Cl.(22)申请日2010.09.24A61K31/198(2006.01)A61P15/00(2006.01)(30)优先权数据09171394.12009.09.25EP(85)PCT申请进入国家阶段日2012.05.25(86)PCT申请的申请数据PCT/EP2010/0641752010.09.24(87)PCT申请的公布数据WO2011/036265EN2011.03.31(71)申请人伊亚索梅股份公司地址瑞典利丁厄(72)发明人T.帕拉萨西M.G.波尔波拉(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所11105代理人贾静环权利要求书权利要求书2页2页说明书说明书1515页页附图附图66页(54)发明名称用于治疗子宫内膜异位的N-乙酰基-L-半胱氨酸(57)摘要本发明涉及在人或哺乳动物患者中治疗子宫内膜异位和与子宫内膜异位相关的适应症的新的NAC处方。此外在子宫内膜异位的治疗中提供了NAC的有效给药治疗方案。在本发明的一个实施方案中，所述建议的治疗方案可用于例如控制疼痛症状(痛经、性交困难和非周期性慢性骨盆痛)的频率和强度，减小子宫内膜异位损伤的尺寸并最终使之消失，减少手术后复发和/或提高生育能力。该治疗基本无副作用，且特别是该治疗不妨碍妊娠。CN102657ACN102665707A权利要求书1/2页1.药物组合物，其为含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于治疗患有子宫内膜异位的哺乳动物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为采用脉冲式或间歇式口服给药、给药时间周期为两个月或两个月以上、和N-乙酰基-L-半胱氨酸在给药日的剂量为20至90mg/kg/天的药物组合物。2.根据权利要求1的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为用于连续给药3-5天然后中断2-4天的药物组合物。3.根据权利要求1的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为用于连续给药1-3天，然后中断1-2天的药物组合物。4.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为在给药日以30至60mg/kg/天的N-乙酰基-L-半胱氨酸的剂量给药的药物组合物。5.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为在给药日以30至45mg/kg/天的N-乙酰基-L-半胱氨酸的剂量给药的药物组合物。6.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物避光保存。7.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为水溶性片剂。8.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有碳酸氢钠。9.根据权利要求1-6的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含用于缓释和/或胃保护的制剂。10.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其为用于治疗由子宫内膜异位引起的疼痛的药物组合物。11.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其为用于治疗由子宫内膜异位引起的不孕的药物组合物。12.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其为用于在腹腔镜检查或手术前预先治疗患有子宫内膜异位的哺乳动物的药物组合物。13.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其为用于腹腔镜检查或手术后的治疗以防止子宫内膜异位损伤的复发的药物组合物。14.所述治疗患有子宫内膜异位的哺乳动物的方法，其包括将含N-乙酰基-L-半胱氨酸的药物组合物口服给药于所述哺乳动物，其中：采用脉冲式或间歇式的剂量治疗方案，给药时间周期为两个月或两个月以上，N-乙酰基-L-半胱氨酸的剂量在给药日为20至90mg/kg/天。15.权利要求14的方法，其中连续给药所述药物组合物3-5天然后中断2-4天。16.权利要求14的方法，其中连续给药所述药物组合物1-3天，然后中断1-2天。2CN102665707A权利要求书2/2页17.权利要求14-16中任一项的方法，其中N-乙酰基-L-半胱氨酸的剂量在给药日为30至60mg/kg/天。18.权利要求14-17中任一项的方法