用于治疗子宫内膜异位的N‑乙酰基‑L‑半胱氨酸.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107007584A(43)申请公布日2017.08.04(21)申请号201710060807.8(22)申请日2010.09.24(30)优先权数据09171394.12009.09.25EP(62)分案原申请数据201080053396.62010.09.24(71)申请人伊亚索梅股份公司地址瑞典利丁厄(72)发明人T.帕拉萨西M.G.波尔波拉(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所11105代理人邹宗亮孙治国(51)Int.Cl.A61K31/198(2006.01)A61P15/00(2006.01)权利要求书1页说明书16页附图6页(54)发明名称用于治疗子宫内膜异位的N-乙酰基-L-半胱氨酸(57)摘要本发明涉及在人或哺乳动物患者中治疗子宫内膜异位和与子宫内膜异位相关的适应症的新的NAC处方。此外在子宫内膜异位的治疗中提供了NAC的有效给药治疗方案。在本发明的一个实施方案中，所述建议的治疗方案可用于例如控制疼痛症状(痛经、性交困难和非周期性慢性骨盆痛)的频率和强度，减小子宫内膜异位损伤的尺寸并最终使之消失，减少手术后复发和/或提高生育能力。该治疗基本无副作用，且特别是该治疗不妨碍妊娠。CN107007584ACN107007584A权利要求书1/1页1.药物组合物，其为含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于治疗患有子宫内膜异位的哺乳动物的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为采用脉冲式或间歇式口服给药、给药时间周期为两个月或两个月以上、和N-乙酰基-L-半胱氨酸在给药日的剂量为20至90mg/kg/天的药物组合物。2.根据权利要求1的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为用于连续给药3-5天然后中断2-4天的药物组合物。3.根据权利要求1的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为用于连续给药1-3天，然后中断1-2天的药物组合物。4.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为在给药日以30至60mg/kg/天的N-乙酰基-L-半胱氨酸的剂量给药的药物组合物。5.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为在给药日以30至45mg/kg/天的N-乙酰基-L-半胱氨酸的剂量给药的药物组合物。6.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物避光保存。7.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为水溶性片剂。8.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物含有碳酸氢钠。9.根据权利要求1-6的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含用于缓释和/或胃保护的制剂。10.根据前述任一项权利要求的含N-乙酰基-L-半胱氨酸且用于所述用途的药物组合物，其为用于治疗由子宫内膜异位引起的疼痛的药物组合物。2CN107007584A说明书1/16页用于治疗子宫内膜异位的N-乙酰基-L-半胱氨酸[0001]本申请是申请日为2010年9月24日和发明名称为“用于治疗子宫内膜异位的N-乙酰基-L-半胱氨酸”的201080053396.6号发明专利申请的分案申请。发明领域[0002]本发明涉及含N-乙酰基-L-半胱氨酸的药物组合物，其用于治疗子宫内膜异位(endometriosis)和与子宫内膜异位相关的适应症。背景技术[0003]子宫内膜异位是引起美国妇科住院治疗的第三大原因，且估计影响着一千四百万欧洲女性。常用于表示子宫内膜异位发病率的数据有：所有育龄女性的5-10％和所有女性的30-40％具有不孕问题。该疾病特征在于，子宫腔外存在组织结构与子宫内膜(在哺乳动物子宫内衬垫的膜)相同的组织。该错位组织发展为生长物或损伤(也称植入物或结节(nodule))，其对于月经周期的响应与子宫内膜组织的方式相同：每个月该组织形成、破坏和脱落。月经期间血液从子宫流出，而从子宫内膜生长物脱落的血液和组织没有流出的通道。这导致内出血、血管和损伤组织的破坏，以及所引起的慢性炎症。[0004]子宫内膜异位的两种最常见症状是疼痛和不孕。症状可包括：痛经，即经期前后的疼痛，以及性交期间或之后的疼痛；骨盆慢性疼痛或腰背、肠疼痛；经期量过多或经期延长(heavymenstrualperiods)，或经期之间的滴血和出血；经期期间肠运动疼痛或小便涩痛；不孕。[0005]