包含多种活性剂的杀寄生物组合物及其方法和用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102869253A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102869253A(43)申请公布日2013.01.09(21)申请号201180022066.5(51)Int.Cl.(22)申请日2011.04.01A01N43/00(2006.01)A61P33/00(2006.01)(30)优先权数据61/320,5592010.04.02US(85)PCT申请进入国家阶段日2012.11.01(86)PCT申请的申请数据PCT/US2011/0309302011.04.01(87)PCT申请的公布数据WO2011/123773EN2011.10.06(71)申请人梅里亚有限公司地址美国佐治亚(72)发明人J·K·小罗森特尔M·泰瓦尼A·达斯-南迪(74)专利代理机构中国国际贸易促进委员会专利商标事务所11038代理人刘晓东权利要求书权利要求书33页页说明书说明书5050页页(54)发明名称包含多种活性剂的杀寄生物组合物及其方法和用途(57)摘要本发明涉及用于抗击动物中的外源寄生物和内源寄生物的组合物，包含至少一种1-芳基吡唑，至少一种大环内酯，至少一种昆虫生长调节剂，和至少一种驱虫剂化合物，与药学上可接受的载体组合。本发明也提供用于根除、防治和预防动物中的寄生物感染和侵袭的经改善的方法，包括将本发明的组合物给药至有需要的动物。CN10286953ACN102869253A权利要求书1/3页1.用于处理或预防动物中的寄生物感染或侵染的局部兽医学组合物，其包含：(a)至少一种1-芳基吡唑活性剂，至少一种大环内酯活性剂，至少一种昆虫生长调节剂活性剂，和至少一种驱虫活性剂的组合；(b)药学上可接受的载体；和(c)任选的结晶抑制剂。2.权利要求1的局部兽医学组合物，其中所述1-芳基吡唑活性剂具有式(I)其中：R1是氢，氰基，硝基，卤素，R3，R8，甲酰基，-C(O)R8，-C(O)OR8，-C(O)NR9R10，-C(=NOH)NH2，-C(=NNH2)R9，或-C(S)NH2；R2是R8，卤素，氰基，硝基，-SCN，4-5-二氰基咪唑-2-基，或-S(O)mR11；R3是氢，卤素，烷基，卤代烷基，OH，OR8，S(O)mR11，-C(O)R8，-C(O)OR8，NR9R10，-N=C(R9)(R14)，-N=C(R10)-Z-(R9)，-N=C(R10)-NR9R10，-N(R8)-C(R10)=NR9，-N(R11)C(O)CR15R10R11，-N(R11)C(O)芳基，-N(R11)C(O)杂芳基或-N(R11)C(O)OR10；R4，R5和R7独立地是氢，卤素，烷基，卤代烷基，氰基或硝基；R6是卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基，卤代烷氧基，氰基，硝基，-C(O)R12，-S(O)nR12或SF5；X是氮原子或C-R13；Z是O，S(O)m或NR9R8是烷基或卤代烷基；R9是氢，烷基，卤代烷基或烷氧基；R10是氢，烷基，卤代烷基，烷氧基，或-C(O)R8；R11是烷基，卤代烷基，烯基，卤代烯基，炔基，卤代炔基，烷氧基烷基，或卤代烷氧基烷基；R12是烷基或卤代烷基；R13是氢，卤素，氰基，硝基，烷基，卤代烷基，烷氧基或卤代烷氧基；R14是任选经取代的芳基或任选经取代的杂芳基；R15是氢，卤素，烷氧基，卤代烷氧基，烷氧基烷基，卤代烷氧基烷基，甲酰基氧基，烷基羰氧基，卤代烷基羰氧基，烷硫基，卤代烷硫基，烷基亚磺酰基，卤代烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，卤代烷基磺酰基，烷基氨基，二烷基氨基，卤代烷基氨基，二(卤代烷基)氨基，芳氧基或芳基烷氧基；其中所述烷基，卤代烷基，烷氧基任选用烷基、卤代烷基、烷氧基、芳基或杂芳基取代；2CN102869253A权利要求书2/3页所述芳基或杂芳基任选用烷基，卤代烷基，芳基，卤素，C(O)R8，-C(O)OR8，-C(O)NR9R10，-C(S)NH2，或-S(O)mR11中的一个或多个取代；m是0，1或2；和n是0，1或2；或其药学上可接受的盐，水合物或溶剂化物。3.权利要求2的局部兽医学组合物，其中：R1是氰基，-C(O)R8，-C(O)OR8，-C(O)NR9R10，-C(=NOH)NH2，-C(=NNH2)R9，或-C(S)NH2；R2是-SCN，4-5-二氰基咪唑-2-基，或-S(O)mR11；和R3是烷基，卤代烷基或NR9R10。4.权利要求2的局部兽医学组合物，其中：R1是氰基；R2是-S(O)mR11；R3是C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，或NR9R10；R4，R5和R7独立地是氢或卤素；R6是卤素，C1-C4烷基，C1-C4卤代烷基，或SF5；X是C-R13；和R13是卤素或C1-C4卤代烷基。5.权利要求1的局部兽医学组合物，其中所述1-芳