皮肤亮白组合物.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN104219952104219952A(43)申请公布日2014.12.17(21)申请号201380012134.9(51)Int.Cl.(22)申请日2013.01.04A01N43/04(2006.01)A61K31/70(2006.01)(30)优先权数据61/583,2472012.01.05US(85)PCT国际申请进入国家阶段日2014.09.02(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2013/0203582013.01.04(87)PCT国际申请的公布数据WO2013/103874EN2013.07.11(71)申请人梅兹北美公司地址美国北卡罗来纳州(72)发明人卡拉·林恩·科瓦尔内斯凯文·R·尤厄尔米切尔·A·德隆莫·威特威特吉勒·尚布尔尼耶(74)专利代理机构北京律盟知识产权代理有限责任公司11287代理人沈锦华权权利要求书24页利要求书24页说明书59页说明书59页附图5页附图5页(54)发明名称皮肤亮白组合物(57)摘要本文中描述用于亮白哺乳动物皮肤的组合物和方法。在第一方面，本发明可以提供一种组合物，其包含：a)式I化合物：(结构)；和b)抗氧化剂、二醇和溶剂中的至少一者；其中所述组合物包含少于100ppmO2，并且其中所述组合物当储存在环境温度和压力下一段时间时展现小于约10.0的L*值变化，其中所述时间段是至少约2天。CN104219952ACN104295ACN104219952A权利要求书1/24页1.一种组合物，其包含：a)式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中：Z选自NR1、S、O、SO和SO2；R1选自氢和C1-6脂族基；X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族22222基、-OR、-SR、-N(R)2、-COOR和-CON(R)2；每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基；并且A和B独立地是任选地被取代的选自以下的基团：C1-10脂族基、3-8元饱和或部分不饱和碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和或部分不饱和杂环、苯基、8-10元双环芳基环、具有1-4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5-6元杂芳基环或具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳基环；或A和B可以与其所连接的原子结合在一起，以形成任选地被取代的具有4-12个成员原子和0-2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的饱和或部分不饱和单环或双环；和b)抗氧化剂、二醇和溶剂中的至少一者；其中所述组合物包含少于100ppmO2，并且其中所述组合物当储存在环境温度和压力下一段时间时展现小于约10.0的L*值变化，其中所述时间段是至少约2天。2.根据权利要求1所述的组合物，其中Z是O。3.根据权利要求1到2中任一权利要求所述的组合物，其中A和B与其所连接的原子结合在一起以形成任选地被取代的具有4-9个成员原子的环。4.根据权利要求1到3中任一权利要求所述的组合物，其中A和B与其所连接的原子结合在一起以形成具有6个成员原子的环。5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物具有式I-a：2CN104219952A权利要求书2/24页或其药学上可接受的盐，其中：n是1、2、3、4或5；每个R独立地选自氢和C1-6脂族基；并且每个R′独立地选自氢、C1-6脂族基和-ORa，其中每个Ra独立地选自氢和C1-6脂族基。6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物具有式I-b：7.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物具有式I-c：8.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物具有式I-d：其中Ra和Rb各自独立地选自由以下组成的群组：氢、任选地被取代的C1-6脂族基和-OR2，其中R2选自由以下组成的群组：氢和任选地被取代的C1-6脂族基。9.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物具有式I-e：3CN104219952A权利要求书3/24页10.根据权利要求1所述的组合物，其中所述化合物具有式I-f：其中：Z选自NR1、S、O、SO和SO2；R1选自氢和C1-6脂族基；X1和X2独立地选自氢、卤素、氰基、硝基、任选地被取代的C1-6脂族22222基、-OR、-SR、-N(R)2、-COOR和-CON(R)2；每个R2独立地是氢或任选地被取代的C1-6脂族基；并且A和B独立地是任选地被取代的选自由以下组成的群组的基团：C1-6脂族基；3-8元饱和碳环；和苯基。11.根据权利要求1所述的组合物，其中所述式I化合物选自：4CN104219952A权利要求书4/24页5CN104219952A权利要求书5/24页12.根据权利要求1到4中任一权利要求所述的组合物，其中所述