二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110693871A(43)申请公布日2020.01.17(21)申请号201910863777.3(22)申请日2019.09.12(71)申请人集美大学地址361000福建省厦门市集美区银江路185号(72)发明人刘光明张亚芬舒桢单刘庆梅刘红(74)专利代理机构厦门创象知识产权代理有限公司35232代理人尤怀成王凤玲(51)Int.Cl.A61K31/352(2006.01)A61P37/08(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图4页(54)发明名称二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用(57)摘要本发明提供了一种二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用，其以二氢杨梅素作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备抗食物过敏药物，所述二氢杨梅素经碱改性处理。本发明通过食物致敏原诱导的小鼠过敏模型及体外大鼠嗜碱性粒细胞模型，确定了二氢杨梅素能够缓解小鼠过敏症状，降低血清中特异性IgE、组胺和肥大细胞蛋白酶的水平以及能够抑制大鼠嗜碱性粒细胞释放β-氨基己糖苷酶，具有良好的抗食物过敏活性，这为食物过敏治疗提供一种新的有效活性成分；并且，二氢杨梅素经碱处理改性后，具有在中性条件下稳定、保持良好的抗食物过敏活性的特点。CN110693871ACN110693871A权利要求书1/1页1.二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用，其特征在于，以二氢杨梅素作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备抗食物过敏药物，所述二氢杨梅素经碱改性处理。2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述碱改性处理包括以下步骤：(1)用氢氧化钠溶液调节超纯水的pH值至11～14，获得碱性水溶液；(2)将二氢杨梅素置于所述碱性水溶液中，加热至其完全溶解，冷却，冷冻干燥即可。3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，在步骤(2)中，所述二氢杨梅素的质量浓度为0.5～2.0mg/mL，所述加热温度为90～110℃，加热时间为3～8min。4.如权利要求1所述的应用，其特征在于，经碱改性处理后的二氢杨梅素的紫外-可见光谱图的最大吸收峰为320～330nm。5.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗食物过敏药物中还包括药学上可接受的辅料。6.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗食物过敏药物的给药剂量为：以二氢杨梅素重量计算，每次0.013～0.130mg/kg人的体重；给药次数为：每日1～2次。7.如权利要求6所述的应用，其特征在于，所述抗食物过敏药物的给药剂量为：以二氢杨梅素重量计算，每次0.026mg/kg人的体重。2CN110693871A说明书1/5页二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，具体涉及一种二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用。背景技术[0002]食物过敏是一种常见的过敏性疾病，常常会引起皮肤、消化道和呼吸道等部位的病理反应，严重影响了过敏人群的身心健康。近年来，其发病率呈上升趋势，特别是儿童过敏发病率的上升尤为显著。据统计，引发儿童食物过敏的过敏原主要有牛奶和鸡蛋，其中有1.2％～2％的儿童对鸡蛋过敏。目前，针对食物过敏，大都是通过避免与食物过敏原接触或是使用药物治疗等方法来减少食物过敏的发生。但由于食物普遍存在过敏原，特别是对于幼儿，要想避免极度困难。此外，现有的抗过敏药物常伴有镇静、嗜睡、中枢神经抑制等不良反应。[0003]二氢杨梅素(Dihydromyricetin,DMY)是一种黄酮类化合物，除具有黄酮类化合物的一般特性外，还具有解除醇中毒、预防酒精肝、脂肪肝、抑制肝细胞恶化、减轻炎症等作用，具有巨大的药用价值。现有关于二氢杨梅素的研究主要集中在抗氧化、抗炎等生物活性，但对于其是否具有抗食物过敏活性相关研究少见报道。[0004]并且，在一般情况下，酸性或碱性溶液均会对正常细胞或机体产生一定的毒副作用，因此在活性研究时，通常采用中性的磷酸缓冲液溶解稀释二氢杨梅素。但是，二氢杨梅素在pH＝7的中性条件下，其降解速率会急剧上升，半衰期仅剩8.8天(何桂霞，裴刚，李斌，欧阳文.二氢杨梅素的稳定性研究[J].中国新药杂志,2007(22):1888-1890)。因此，为保证二氢杨梅素在中性条件下构型稳定，大多利用包埋技术对其进行包埋。但该方法对技术要求相对较高，同时也增加了加工成本。发明内容[0005]本发明旨在至少在一定程度上解决上述技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提高二氢杨梅素在中性条件下的稳定性，使得二氢杨梅素保持良好的抗食物过敏活性的特点。[0006]在本发明的一个方面中，根据本发明实施例，提供了一种二氢杨梅素在制备抗食物过敏药物中的应用，其以二氢杨梅素作为活性成分之一或唯一活性成分用于制备抗食物过敏药物