环黄芪醇及组合物在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115645418A(43)申请公布日2023.01.31(21)申请号202211412568.5(22)申请日2022.11.11(71)申请人中国医学科学院药用植物研究所地址100193北京市海淀区马连洼北路151号(72)发明人孙桂波王敏李苓顼韩岩炜(74)专利代理机构北京三聚阳光知识产权代理有限公司11250专利代理师李红团(51)Int.Cl.A61K31/58(2006.01)A61P7/02(2006.01)A61K31/352(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图2页(54)发明名称环黄芪醇及组合物在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用(57)摘要本发明公开了环黄芪醇及其组合物在制备用于预防和/或治疗血栓性疾病的药物中的应用。本发明的环黄芪醇及其组合物能够显著抑制体外血小板聚集活性；在体内血栓模型实验中，本发明的环黄芪醇和刺芒柄花素组合物能更好地抑制角叉菜胶诱发的小鼠尾部血栓形成。在体外和血栓小鼠体内，本发明的环黄芪醇或其组合物对血小板功能及血栓性疾病均有明显的抑制作用，为血栓性疾病的治疗提供了新的药物选择，具有广泛的医学应用前景。CN115645418ACN115645418A权利要求书1/1页1.环黄芪醇在制备抗血小板及抗血栓药物中的用途。2.根据权利要求1所述的用途，其中环黄芪醇为药物中的唯一活性成分。3.环黄芪醇和刺芒柄花素组成的组合物在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用。4.根据权利要求3所述的用途，其中所述组合物中除环黄芪醇和刺芒柄花素外不存在其他活性成分。5.根据权利要求3或4所述的用途，其中所述组合物中黄芪醇与刺芒柄花素的重量比为25：1‑1：20。6.根据权利要求5所述的用途，其中所述组合物中黄芪醇与刺芒柄花素的重量比为4：1～1：8。7.一种抗血小板及抗血栓的药物，所述药物中包含环黄芪醇和刺芒柄花素。8.根据权利要求7所述的药物，其中所述药物中除环黄芪醇和刺芒柄花素外不存在其他活性成分。9.根据权利要求7或8所述的药物，其中黄芪醇与刺芒柄花素的重量比为25：1‑1：20。10.根据权利要求9所述的药物，其中黄芪醇与刺芒柄花素的重量比为4：1～1：8。11.根据权利要求10所述的药物，其中黄芪醇与刺芒柄花素的重量比为2:1或者3:10。12.根据权利要求1‑6任一项所述的用途或者根据权利要求7‑11任一项所述的药物，其中所述药物中还包括药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂；其中所述赋形剂包括溶剂、崩解剂、矫味剂、防腐剂、着色剂和粘合剂中的一种或两种以上的组合。13.根据权利要求1‑5任一项所述的用途或者根据权利要求6‑11任一项所述的药物，其中所述药物制剂的剂型为胶囊剂、颗粒剂、片剂、注射剂、脂质体纳米粒、缓释剂、控释剂或分散片。14.根据权利要求1‑5任一项所述的用途或者根据权利要求6‑11任一项所述的药物，其中所述抗血栓是指对体外血小板聚集活性具有抑制作用或者体内对血栓形成具有抑制作用。15.体外抑制血栓形成或者血小板聚集的方法，所述方法用于非治疗目的，所述方法中使用环黄芪醇，或者环黄芪醇和刺芒柄花素来抑制血栓形成或者血小板聚集。2CN115645418A说明书1/4页环黄芪醇及组合物在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用技术领域：[0001]本发明属于抗血栓性疾病技术领域，具体地，本申请提供了环黄芪醇或其组合物在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用。背景技术：[0002]血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率高居各种疾病之首，是当代医学研究的重点和热点之一。血小板聚集形成血栓对机体的止血功能极为重要，但是如果触发止血机制不当，会形成过量的血栓，导致血流阻塞，引发心梗和中风。故抑制血小板异常聚集，可有效阻止血栓的异常形成，最终减缓心脑血管疾病的进一步发展。[0003]环黄芪醇是从黄芪中分离出的一种次生代谢产物，是由黄芪药理活性成分黄芪甲苷经水解而得。与黄芪甲苷相比，环黄芪醇的脂溶性更强，更容易通过细胞膜而被吸收入体。报道发现,环黄芪醇对心脏纤维化、充血性心力衰竭和心律失常等心血管疾病均具有保护作用,并且能够改善心血管疾病风险的指标以及调节内皮细胞稳态。但迄今还未有环黄芪醇或其组合物对血小板功能以及血栓性疾病影响的相关报道。发明内容[0004]针对上述情况，为扩展环黄芪醇和刺芒柄花素的用途，并为血栓性疾病提供新的药物选择：[0005]一方面，本申请提供了环黄芪醇在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用。[0006]进一步地，环黄芪醇为药物中的唯一活性成分。[0007]另一方面，本申请提供了环黄芪醇和刺芒柄花素组成的组合物在制备抗血小板及抗血栓药物中的应用。[0008]进一步地，所述药物中除环黄芪醇和刺芒柄花素外不存在其他活性成分。[00