藤黄酸结肠定位控释片及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102871983A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102871983A(43)申请公布日2013.01.16(21)申请号201210428878.6(22)申请日2012.10.31(71)申请人中国人民解放军第四军医大学地址710032陕西省西安市长乐西路169号(72)发明人李小强曹蔚侯颖刘笑笑招明高(51)Int.Cl.A61K9/36(2006.01)A61K9/22(2006.01)A61K31/352(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P1/00(2006.01)权利要求书权利要求书11页页说明书说明书88页页(54)发明名称藤黄酸结肠定位控释片及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种藤黄酸结肠定位控释片及其制备方法。该结肠定位控释片包括片芯和包衣层，片芯由(按重量百分比计)1～60％的藤黄酸、2～95％的稀释辅料、2～20％的崩解辅料、1～20％的黏合辅料和0.1～5％的润滑辅料组成；包衣层由(按重量百分比计)15～80％的多糖类化合物、15～80％的黏合辅料和0.2～5％的润滑辅料组成。包衣层多糖类化合物优选为果胶和魔芋胶中的一种。其制备方法包括制片芯和包衣两步。本发明的藤黄酸结肠定位控释片能够将药物准确转运到结肠，提高了结肠癌的治疗效果，而且副作用降低，提高了患者的顺应性。CN1028793ACN102871983A权利要求书1/1页1.一种藤黄酸结肠定位控释片，其特征在于：包括片芯和包衣层，片芯由(按重量百分比计)1～60％的藤黄酸、2～95％的稀释辅料、2～20％的崩解辅料、1～20％的黏合辅料和0.1～5％的润滑辅料组成；包衣层由(按重量百分比计)15～80％的多糖类化合物、15～80％的黏合辅料和0.2～5％的润滑辅料组成。2.根据权利要求1所述的藤黄酸结肠定位控释片，其特征在于：片芯优选的配比为4～40％的藤黄酸、50～90％的稀释辅料、2～10％的崩解辅料、1～10％的黏合辅料和0.5～5％的润滑辅料；包衣层优选的配比为25～70％的多糖类化合物、25～70的黏合辅料和0.5～5％的润滑辅料。3.根据权利要求1-2任何一项所述的藤黄酸结肠定位控释片，其特征在于：其中稀释辅料为淀粉、乳糖和微晶纤维素中的一种或几种的混合物；崩解辅料为羧甲基淀粉钠、低取代羟丙纤维素和交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种的混合物；黏合辅料为淀粉、羟丙基甲基纤维素和羧甲基纤维素钠中的一种或几种的混合物；润滑辅料为滑石粉、硬脂酸镁和微粉硅胶中的一种或几种的混合物；多糖类化合物为果胶、瓜耳胶、阿拉伯胶、黄原胶、葡聚糖、环糊精和魔芋胶中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求3所述的藤黄酸结肠定位控释片，其特征在于：其中片芯稀释辅料优选为淀粉和乳糖中的一种或两种的混合物；崩解辅料优选为羧甲基淀粉钠；黏合辅料优选为羧甲基纤维素钠；润滑辅料优选为滑石粉和硬脂酸镁中的一种；包衣层多糖类化合物优选为果胶和魔芋胶中的一种；包衣层黏合辅料优选为羟丙基甲基纤维素。5.权利要求1-4任何一项所述的藤黄酸结肠定位控释片制备方法，其特征在于：包括如下步骤：A、制片芯：取处方量的主药、稀释剂及崩解剂过80目筛，混合均匀，加入质量浓度2～40％的黏合剂水溶液，制软材，过筛制成颗粒，60℃干燥2～3小时，过筛整粒，加处方量润滑剂，混合均匀后压片；B、包衣：称取过80目筛的处方量的多糖类化合物和黏合辅料，加处方量的润滑剂混合均匀，用10mm冲模压制成包衣片。2CN102871983A说明书1/8页藤黄酸结肠定位控释片及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及一种藤黄酸结肠定位控释片及其制备方法，属于医药技术领域。背景技术[0002]结肠癌是发生于结肠部位的常见的消化道恶性肿瘤，好发部位为直肠及直肠与乙状结肠交界处。据世界流行病学调查，结肠癌在北美、西欧、澳大利亚、新西兰等地的发病率最高，居内脏肿瘤前二位，且随着人民生活水平的提高，饮食结构的改变，其发病率呈逐年上升趋势。[0003]结肠癌约半数患者在术后出现转移和复发，除部分早期患者外，晚期和手术切除后的患者均需接受化疗。因此化疗在结肠癌综合治疗中是十分重要的治疗措施。目前临床常用的化疗方案主要是以5-氟尿嘧啶为基础，四氢叶酸作为调节剂的全身静脉联合化疗方案，但由于副作用、耐药性、给药不便等多种原因在临床应用有限。口服化疗在临床应用中不良反应少，给药方便，可门诊治疗，已成为癌症治疗的一个新趋势。因此高效、低毒的结肠癌口服治疗药物有很好的应用前景。[0004]藤黄(ResinaGarciniaeMorellae)为藤黄科(Gittifcrae)植物藤黄树(GarciniahanburyiHook.f.)的树干被割伤后流出的胶状树脂。早在