西南银莲花总皂苷的制备方法及其在制备药物中的用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102327330A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102327330A(43)申请公布日2012.01.25(21)申请号201110291155.1(22)申请日2011.09.29(71)申请人江西本草天工科技有限责任公司地址330006江西省南昌市阳明路56号(72)发明人杨世林范玫玫许琼明冯育林刘艳丽陈兰英刘江云李俊(51)Int.Cl.A61K36/71(2006.01)A61P35/00(2006.01)A61P35/02(2006.01)权利要求书1页说明书10页(54)发明名称西南银莲花总皂苷的制备方法及其在制备药物中的用途(57)摘要本发明涉及一种西南银莲花总皂苷的制备方法，西南银莲花总皂苷的制备方法是将西南银莲花药材粉碎成粗粉，用水或含水乙醇加热回流提取，浓缩，析胶，滤过，碱水解，酸化，离心处理，再经大孔树脂或小孔树脂吸附，依次用水、乙醇依次洗脱，收集50-80％乙醇洗脱部分，即得西南银莲花总皂苷。西南银莲花总皂苷中皂苷类成分含量为70％以上。西南银莲花总皂苷具有显著的抗肿瘤活性，包括肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌等。CN10237ACCNN110232733002327334A权利要求书1/1页1.西南银莲花总皂苷在制备抗肿瘤药物中的应用。2.西南银莲花总皂苷在制备抗肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌药物中的应用。3.西南银莲花总皂苷的制备方法，其特征在于包括以下步骤：第一步，将西南银莲花药材粉碎成粗粉，用水或0.1-95％乙醇浸泡0.5-2h，6-12倍量加热回流提取2-3次，每次1-3h，过滤，合并滤液；上述滤液于50-70℃减压浓缩至0.5-1.0g生药材/mL，无醇味，0-4℃冷藏过夜，析胶，滤过，即得西南银莲花提取物；第二步，西南银莲花提取物水溶液中加入碱性溶液调到PH10-13，加热沸腾4-10小时，每30-60分钟测PH，保持在PH10-13，放冷，加酸性溶液，调PH3-7，离心，去沉淀，即得西南银莲花提取物水解液；第三步，西南银莲花提取物水解液，经过D101或AB-8或ADS-17大孔树脂或小孔树脂吸附，依次用水、30-40％乙醇、50-80％乙醇、95％乙醇洗脱，收集50-80％乙醇洗脱部分，即得西南银莲花总皂苷；经抗肿瘤药理实验，证明西南银莲花总皂苷为西南银莲花抗肿瘤有效部位。4.西南银莲花总皂苷的制备方法，其特征在于：根据权利要求3的制备方法获得的西南银莲花总皂苷中皂苷类成分含量为70％以上。5.根据权利要求3所述及的方法，其特征是所述步骤二中所用碱性溶液包括氢氧化钠、氢氧化钾溶液。6.根据权利要求3所述及的方法，其特征是所述步骤二中所用酸性溶液包括盐酸、硫酸溶液。7.根据权利要求3所述及的方法，其特征是所述步骤三中用于柱层析的吸附树脂包括非极性大孔吸附树脂(HPD100、HPD-300、HPD700、D101)、弱极性大孔吸附树脂(HPD-722、AB-8)、中极性大孔吸附树脂(HPD-450、HPD750、HPD-800、DM-130、ADS-17)、极性大孔吸附树脂(HPD-600、NKA-9)和小孔树脂等任何一种类型。8.根据权利要求3所述及的方法，其特征是所述步骤三中用于洗脱吸附树脂的洗脱液依次为水、30-40％乙醇、50-80％乙醇、95％乙醇洗脱，收集50-80％乙醇洗脱部分。2CCNN110232733002327334A说明书1/10页西南银莲花总皂苷的制备方法及其在制备药物中的用途技术领域[0001]本发明属于医药、兽药技术领域，涉及一种西南银莲花总皂苷制备方法及其抗肿瘤的用途，如用于肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、胶质瘤、乳腺癌、宫颈癌、白血病、淋巴癌等。背景技术[0002]西南银莲花(AnemonedavidiiFranch)，又名铜钱草(湖北)、铜骨七(四川)和钻骨风(贵州)，来源于毛茛科银莲花属西南银莲花的干燥根状茎，生长于海拔950～3500m的山地中，分布于西南及湖北西部和湖南西北部。具有活血止痛、祛瘀消肿和补肾之功效，可用于治疗跌打损伤、风湿痛、劳伤、阳痿和腰痛。现代药理研究表明西南银莲花具有祛风湿、消痈肿、抗癌、抗肿瘤、抗菌等多种功效。该植物富含五环三萜皂苷，尤以齐墩果酸糖苷和常春藤配基糖苷为主，在体外可以明显抑制肺癌、结肠癌、卵巢癌、乳腺癌、肾癌、前列腺癌、黑素瘤以及白血病等癌细胞的生长。[0003]经过反复研究发现，西南银莲花的水提液、醇提液及其碱水解产物均具有抗肿瘤活性，尤其是碱水解产物，活性更强，经过进一步成分分析研究，发现其为皂苷类成分。发明内容[0004]本发明利用现代分离技术对西南银莲花进行系统的化学成分分离，从中分离得到