半边莲提取物的制备方法和新用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107029002A(43)申请公布日2017.08.11(21)申请号201610077499.5(22)申请日2016.02.04(71)申请人南京生道源医药科技有限公司地址210022江苏省南京市秦淮区双龙街1号双龙科技园2号楼513室(72)发明人不公告发明人(51)Int.Cl.A61K36/34(2006.01)A61P9/12(2006.01)A61P11/00(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称半边莲提取物的制备方法和新用途(57)摘要本发明涉及半边莲提取物的制备方法和新用途。本发明的技术方案是将半边莲提取物用于治疗肺高血压、及由肺高血压所致的心血管相关疾病。经实验研究发现，本发明提供的半边莲提取物可应用于制备预防或治疗肺高血压的药物，其中肺高血压包含肺动脉高压、慢性缺氧性疾病相关的肺高血压、慢性血栓栓塞性肺高血压、由多种未知因素导致的肺高血压的任意一种或几种病症。CN107029002ACN107029002A权利要求书1/1页1.一种中药材半边莲的提取物，其特征在于该提取物是按照以下的方法制备而成：半边莲药材，用10～90%（v/v）的乙醇溶液热回流提取1～3次，每次提取时间一般为1～3h，每次溶剂体积用量为药材重量的6～12倍，合并提取液，减压浓缩，加水稀释，加到已处理好的大孔吸附树脂上，先后以水、有机溶剂洗脱，收集有机溶剂洗脱液浓缩，浓缩干燥，即得。2.根据权利要求1所述的半边莲提取物在制备用于防治肺高血压的药物中的应用。3.根据权利要求2所述的半边莲提取物的用途，其特征在于：所述肺高血压包含肺动脉高压、慢性缺氧性疾病相关的肺高血压、慢性血栓栓塞性肺高血压、由多种未知因素导致的肺高血压的任意一种或几种病症。4.根据权利要求3所述的肺高血压，其特征在于：所述肺动脉高压包含特发性肺动脉高压、药物和毒物相关性肺动脉高压、危险因素或疾病相关性肺动脉高压、肺静脉闭塞病和(或)肺毛细血管瘤样病所致的肺动脉高压、新生儿持续性肺动脉高压中的任意一种或几种病症。5.根据权利要求3所述的肺高血压，其特征在于：所述慢性缺氧性疾病相关的肺高血压包含慢性阻塞性肺疾病、间质性肺疾病、其他限制性或阻塞性肺疾病、呼吸睡眠暂停、肺泡低通气疾病、慢性高原病、先天性膈疝、支气管肺发育不良的任意一种或几种病症。6.根据权利要求4所述的危险因素或疾病相关性肺动脉高压，其特征在于：所述肺动脉高压危险因素或疾病为结缔组织病、HIV感染、门静脉高压、遗传性心脏病、血吸虫病、慢性溶血性贫血的一种或多种。2CN107029002A说明书1/4页半边莲提取物的制备方法和新用途技术领域[0001]本发明涉及半边莲提取物的制备方法和新用途，特别涉及半边莲提取物在制备用于治疗肺高血压的药物中的应用，属于医药领域范畴。背景技术[0002]肺高血压(pulmonaryhypertension，PH)是一大类以肺动脉压力增高，伴或不伴有小肺动脉病变为特征的恶性肺血管疾病，往往引起右心功能衰竭甚至死亡。PH已成为一类严重威胁人类身心健康的常见疾病。诊断标准为：在海平面状态下、静息时、右心导管检查肺动脉平均压（mPAP）≥25mmHg。[0003]PH可呈现为肺动脉高血压(PAH)形式，以其特发性(IPAH)或遗传性(hPAH)形式并且还联合其他疾病(APAH)例如结缔组织病、门静脉高压等发生。PH产生机制尚未完全清楚，目前认为其发生机制同改变一氧化氮信号通路信号分子、肺血管炎症损伤以及氧化-抗氧化系统平衡失衡等作用有关。[0004]目前用于治疗PH的药物包括使用钙通道阻滞剂、利尿剂、内皮素受体拮抗剂、前列环素、可溶性鸟苷酸环化酶(guanalatecyclise)和磷酸二酯酶抑制剂。这些药物对PH有一定的治疗效果，但总体来说，PH的药物治疗效果未能让人满意，仍然有很多PH患者因右心衰竭而死亡；或者接受正规治疗后仍有严重的症状，难以提高生活质量，且这些化学药物的副作用特性可导致进一步降低生活质量。因此，发挥中医药优势，寻找安全、经济的治疗PH的中药，对改善PH患者的预后和提高其生活质量具有重要意义。[0005]半边莲为桔梗科半边莲属植物半边莲LobeliachinensisLour.的干燥全草，具利尿消肿、清热解毒之功效，常用于治疗痈肿疔疮、蛇虫咬伤、臌胀水肿、湿热黄疸、湿疹湿疮等，是《中国药典》2010年版收录的常用中药品种，其主要化学成分有黄酮、生物碱和香豆素类等。[0006]本发明人发现半边莲提取物可以降低PAH大鼠的肺动脉压力作用和右心室肥大指数，可用于防治肺动脉高压及肺动脉高压引起的相关心血管疾病。[0007]发明内容[0008]本发明的目的在于提供可用于防治肺高