莲必治雾化吸入用溶液制剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107126432A(43)申请公布日2017.09.05(21)申请号201710249185.3A61P11/04(2006.01)(22)申请日2015.12.01A61P31/12(2006.01)(62)分案原申请数据201510854921.92015.12.01(71)申请人北京盈科瑞创新药物研究有限公司地址102209北京市昌平区北七家镇宏福大厦1009室(72)发明人张保献胡杰(51)Int.Cl.A61K9/72(2006.01)A61K9/08(2006.01)A61K31/365(2006.01)A61P31/04(2006.01)A61P1/12(2006.01)A61P11/00(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称莲必治雾化吸入用溶液制剂及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种穿心莲内酯或其药用盐的雾化吸入用溶液制剂，属于制剂学领域。一种穿心莲内酯或其药用盐的雾化吸入用溶液制剂，包括(1)穿心莲内酯或其药用盐；(2)等渗剂及溶剂，还可以包括缓冲液。本发明制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，可以杜绝因缺乏吸入治疗专用的制剂药物，使用其注射液替代用于吸入治疗而产生的安全性隐患。而且本发明制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化器配套使用，使用过程便捷，与其注射液相比，给药途径不同，使用剂量减少，安全性提高。CN107126432ACN107126432A权利要求书1/1页1.莲必治雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，包括(1)亚硫酸氢钠穿心莲内酯或其他可药用性盐；(2)等渗剂及溶剂；以穿心莲内酯计，药用成分与等渗剂的质量比为1:1-1:5。2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的雾化吸入制剂包括5-50mg亚硫酸氢钠穿心莲内酯或其他可药用性盐。3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述的等渗剂为氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、葡萄糖、木糖醇、山梨醇中的一种。4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，该制剂中还包括缓冲液。5.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述的缓冲液为柠檬酸-柠檬酸钠、柠檬酸-磷酸氢二钠、磷酸二氢钾-磷酸氢二钠、柠檬酸-氢氧化钠、枸橼酸-磷酸氢二钠中的一种。6.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的pH值是3.0-8.5。7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的pH值是4.0-7.0。8.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的用量是其注射液用量的0.1-0.8倍。9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，雾化吸入溶液的用量是其注射液用量的0.3-0.6倍。2CN107126432A说明书1/6页莲必治雾化吸入用溶液制剂及其制备方法[0001]本申请是名称为：莲必治雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，是申请号为：201510854921.9的发明专利的分案申请，母案申请日为2015年12月1日。技术领域[0002]本发明涉及一种穿心莲内酯或其药用盐的雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。背景技术[0003]莲必治注射液成份为亚硫酸氢钠穿心莲内酯，具有清热解毒，抗菌消炎的功效，临床上用于细菌性痢疾，肺炎，急性扁桃体炎的治疗。给药途径为肌内注射和静脉滴注。喜炎平注射液成份是穿心莲内酯磺化物，具有清热解毒、止咳止痢，临床上用于支气管炎，扁桃体炎，细菌性痢疾等。穿琥宁注射液用于病毒性肺炎，病毒性上呼吸道感染等。炎琥宁注射液用于急性上呼吸道感染、病毒性肺炎等。[0004]1988年至2005年3月，国家药品不良反应监测中心病例报告数据库中有关穿心莲内酯或其药用盐的注射液的不良反应主要表现为急性肾功能损害、皮疹、头晕、胃肠道反应、过敏样反应等，而且近年来随着临床用药人群的增加，其不良反应报道也日益增多,因此，亟待开发一种更为安全的剂型，减少不良反应，提高临床用药安全。发明内容[0005]本发明主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量优异的穿心莲内酯或其药用盐的雾化吸入用溶液制剂；本发明还提供了该制剂的制备方法。[0006]本发明是通过以下技术方案实现的：[0007]一种穿心莲内酯或其药用盐的雾化吸入用溶液制剂，包括：[0008](1)穿心莲内酯或其药用盐；[0009](2)等渗剂及溶剂；[0010]还可以加入缓冲液。[0011]其中，以穿心莲内酯计，药用成分与等渗剂的质量比为1:1-1:5。[0012]本发明中所述的雾化吸入制剂包括5-50mg药用剂量的穿心莲内酯、穿心莲内酯磺化物、亚硫酸氢钠穿心莲内酯、穿琥宁、炎琥宁中的一种。[0013]等渗剂为氯化钠、氯化钾、氯化镁、氯化钙、葡萄糖、木糖醇、山梨醇中的一种。[0014]缓