一种口感好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107510674A(43)申请公布日2017.12.26(21)申请号201610423231.2A61P25/28(2006.01)(22)申请日2016.06.15(71)申请人重庆润泽医药有限公司地址400042重庆市渝北区勤业路9号(72)发明人叶雷(74)专利代理机构重庆弘旭专利代理有限责任公司50209代理人李靖(51)Int.Cl.A61K9/50(2006.01)A61K31/4015(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61K47/46(2006.01)A61K47/26(2006.01)A61P25/00(2006.01)权利要求书2页说明书10页(54)发明名称一种口感好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法(57)摘要一种口感好的左旋奥拉西坦颗粒，它是由下列原辅料制得：左旋奥拉西坦1份、甘露醇0.8~1.6份、微晶纤维素0.5~1.2份、羧甲基纤维素钠0.9~1.6份、乳糖0.5~1.1份、滑石粉0.13~0.18份、聚乙二醇40000.8~1.5份、羟丙甲纤维素0.5~1.2份、低取代羟丙基纤维素0.9~1.7份、聚山梨酯800.05~0.09份、蔗糖1~5份、乙基麦芽酚0.2~0.7份、蜂蜜0.15~0.22份、50%~70%的乙醇12~18份；按照本发明制得的左旋奥拉西坦颗粒制粒过程不会粘连筛网、易于制粒，产品粉层量少，颗粒粒径均一，流动性好，休子角小于38°，装量差异低于5%，颗粒溶散速度快，全部溶散时间不会超过30秒，本品口感好，能被大部分患者所接受，储存过程稳定性好，产品不易吸潮结块，货架期长达24个月。CN107510674ACN107510674A权利要求书1/2页1.一种口感好的左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得：左旋奥拉西坦1份、甘露醇0.8~1.6份、微晶纤维素0.5~1.2份、羧甲基纤维素钠0.9~1.6份、乳糖0.5~1.1份、滑石粉0.13~0.18份、聚乙二醇40000.8~1.5份、羟丙甲纤维素0.5~1.2份、低取代羟丙基纤维素0.9~1.7份、聚山梨酯800.05~0.09份、蔗糖1~5份、乙基麦芽酚0.2~0.7份、蜂蜜0.15~0.22份、体积分数为50%~70%的乙醇12~18份；取处方量的蜂蜜，置于铁锅中，加入蜂蜜2倍重量份的纯化水，搅拌均匀，加热至100~105℃，保温20~25分钟，取出，用80目筛过滤，取滤液，放冷后加入处方量的乙醇，搅拌溶解，备用；另取处方量的左旋奥拉西坦、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、低取代羟丙基纤维素、蔗糖、乙基麦芽酚置于万能粉碎机中，粉碎过100目筛，置于湿法制粒机中，加入先前处理好的蜂蜜乙醇溶液和处方量的聚山梨酯80，启动制粒机（安装18目尼龙筛），开始制粒；将湿颗粒投入流化床中，温床温度设定50℃~70℃，开始干燥，干燥时间为50~55分钟；取处方量的聚乙二醇4000、羟丙甲纤维素，加水制成质量体积分数为8%~10%的包衣液，备用；将上述干颗粒投入流化床中，通入热空气，使之悬浮流化，床温为40~50℃；将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床，设定喷浆速度50~60rpm，雾化压力为0.8~1.0bar，持续进风干燥，溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热，冷却出料；将包衣颗粒置于粉碎整粒机中，用20目筛过筛整粒；将处方量的滑石粉粉碎过100目筛，加入整粒后的颗粒中，用三维运动混合机混合10min~20min即得。2.如权利要求1所述的左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得：左旋奥拉西坦1份、甘露醇0.9~1.3份、微晶纤维素0.7~1.0份、羧甲基纤维素钠1.1~1.5份、乳糖0.7~1.0份、滑石粉0.15~0.17份、聚乙二醇40001.1~1.3份、羟丙甲纤维素0.8~1.0份、低取代羟丙基纤维素1.2~1.5份、聚山梨酯800.06~0.08份、蔗糖2~4份、乙基麦芽酚0.3~0.6份、蜂蜜0.17~0.20份、体积分数为50%~70%的乙醇13~17份；取处方量的蜂蜜，置于铁锅中，加入蜂蜜2倍重量份的纯化水，搅拌均匀，加热至100~105℃，保温20~25分钟，取出，用80目筛过滤，取滤液，放冷后加入处方量的乙醇，搅拌溶解，备用；另取处方量的左旋奥拉西坦、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、低取代羟丙基纤维素、蔗糖、乙基麦芽酚置于万能粉碎机中，粉碎过100目筛，置于湿法制粒机中，加入先前处理好的蜂蜜乙醇溶液和处方量的聚山梨酯80，启动制粒机（安装18目尼龙筛），开始制粒；将湿颗粒投入流化床中，温床温度设定50℃~70℃，开始干燥，干燥时