预览加载中,请您耐心等待几秒...
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10

亲,该文档总共13页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~

如果您无法下载资料,请参考说明:

1、部分资料下载需要金币,请确保您的账户上有足够的金币

2、已购买过的文档,再次下载不重复扣费

3、资料包下载后请先用软件解压,在使用对应软件打开

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN107510684A(43)申请公布日2017.12.26(21)申请号201610430390.5(22)申请日2016.06.15(71)申请人重庆润泽医药有限公司地址400042重庆市渝北区勤业路9号(72)发明人叶雷(74)专利代理机构重庆弘旭专利代理有限责任公司50209代理人李靖(51)Int.Cl.A61K9/50(2006.01)A61K31/4015(2006.01)A61K47/38(2006.01)A61P25/28(2006.01)权利要求书2页说明书10页(54)发明名称一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法(57)摘要一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒是由下列原辅料制得:左旋奥拉西坦1份、L-半胱氨酸0.6~1.1份、甘露醇1.0~1.6份、微晶纤维素0.7~1.2份、羧甲基纤维素钠0.6~1.1份、乳糖0.8~1.3份、山梨醇0.5~1.1份、滑石粉0.11~0.19份、聚乙二醇40000.8~1.6份、羟丙甲纤维素0.7~1.5份、体积分数为30%~50%的乙醇2~6份、蜂蜜1.1~1.7份、体积分数为70%~90%的乙醇10~16份;本发明左旋奥拉西坦颗粒制备过程杂质增加量较小,仅增加0.04%,制粒过程不会粘连筛网、易于制粒,产品粉层量少,颗粒粒径均一,流动性好,休子角小于36°,装量差异低于±5%,颗粒含量均匀性好,多个点的含量RSD小于2%,储存过程稳定性好,产品不易吸潮结块,产品货架期长达24个月。CN107510684ACN107510684A权利要求书1/2页1.一种含量均匀性好的左旋奥拉西坦颗粒,其特征在于,它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得:左旋奥拉西坦1份、L-半胱氨酸0.6~1.1份、甘露醇1.0~1.6份、微晶纤维素0.7~1.2份、羧甲基纤维素钠0.6~1.1份、乳糖0.8~1.3份、山梨醇0.5~1.1份、滑石粉0.11~0.19份、聚乙二醇40000.8~1.6份、羟丙甲纤维素0.7~1.5份、体积分数为30%~50%的乙醇2~6份、蜂蜜1.1~1.7份、体积分数为70%~90%的乙醇10~16份;取处方量的蜂蜜,置于铁锅中,加入蜂蜜2倍重量份的纯化水,搅拌均匀,加热至100~105℃左右,保温20~25分钟左右,取出,用80目筛过滤,取滤液,放冷后加入处方量的体积分数70%~90%乙醇,搅拌溶解,备用;取处方量的左旋奥拉西坦,加入处方量的体积分数为30%~50%乙醇溶液溶解,备用;另取L-半胱氨酸、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、山梨醇置于万能粉碎机中,粉碎过100目筛后置于湿法制粒机中,加入上述处理好的左旋奥拉西坦乙醇溶液和先前准备好的蜂蜜乙醇溶液,启动制粒机(安装18目尼龙筛),开始制粒;将湿颗粒投入流化床中,温床温度设定50℃~70℃左右,开始干燥,干燥时间为50~55分钟;取处方量的聚乙二醇4000、羟丙甲纤维素,加水制成质量体积分数为8%~10%的包衣液,备用;将上述干颗粒投入流化床中,通入热空气,使之悬浮流化,床温为40~50℃;将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床,设定喷浆速度50~60rpm,雾化压力为0.8~1.0bar,持续进风干燥,溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热,冷却出料;将包衣颗粒置于粉碎整粒机中,用20目筛过筛整粒;将处方量的滑石粉粉碎过100目筛,加入整粒后的颗粒中,用三维运动混合机混合10min~20min即得。2.如权利要求1所述的左旋奥拉西坦颗粒,其特征在于,它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得:左旋奥拉西坦1份、L-半胱氨酸0.8~1.0份、甘露醇1.2~1.5份、微晶纤维素0.9~1.1份、羧甲基纤维素钠0.8~1.0份、乳糖0.9~1.2份、山梨醇0.6~0.9份、滑石粉0.13~0.16份、聚乙二醇40000.9~1.2份、羟丙甲纤维素0.9~1.2份、体积分数为30%~50%的乙醇3~5份、蜂蜜1.3~1.6份、体积分数为70%~90%的乙醇12~15份;取处方量的蜂蜜,置于铁锅中,加入蜂蜜2倍重量份的纯化水,搅拌均匀,加热至100~105℃,保温20~25分钟,取出,用80目筛过滤,取滤液,放冷后加入处方量的体积分数70%~90%乙醇,搅拌溶解,备用;取处方量的左旋奥拉西坦,加入处方量的体积分数为30%~50%乙醇溶液溶解,备用;另取L-半胱氨酸、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、山梨醇置于万能粉碎机中,粉碎过100目筛后置于湿法制粒机中,加入上述处理好的左旋奥拉西坦乙醇溶液和先前准备好的蜂蜜乙醇溶液,启动制粒机(安装18目尼龙筛),开始制粒;将湿颗粒投入流化床中,温床温度设定50℃~70