香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂及其应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN109453183A(43)申请公布日2019.03.12(21)申请号201811311884.7A61K33/24(2019.01)(22)申请日2018.11.06A61P35/00(2006.01)(71)申请人温州医科大学地址325000浙江省温州市瓯海区东方南路38号温州市国家大学科技园孵化器(72)发明人姚情赵应征徐荷林朱寅荻林蒙婷兰清华王丽芬(74)专利代理机构温州名创知识产权代理有限公司33258代理人陈加利(51)Int.Cl.A61K31/7048(2006.01)A61K45/06(2006.01)A61K31/704(2006.01)A61K31/337(2006.01)权利要求书1页说明书9页(54)发明名称香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂及其应用(57)摘要本发明公开了香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂及其应用，属于天然药物领域，涉及香蜂草苷的医药新用途，具体涉及香蜂草苷制备肿瘤多药耐药逆转剂、联合抗肿瘤药物应用于多药耐药性肿瘤的新用途。本发明香蜂草苷制备方法简便，与抗肿瘤药物联合应用于临床，提高化疗的疗效，具有广泛的应用前景。CN109453183ACN109453183A权利要求书1/1页1.香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂，其特征在于：所述的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂中包括治疗有效量的香蜂草苷。2.根据权利要求1所述的香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂，其特征在于：所述的肿瘤包括乳腺癌、肠道肿瘤、肝癌、宫颈癌、卵巢癌、胃癌、脑部肿瘤、胆囊癌、血液系统肿瘤。3.根据权利要求1所述的香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂，其特征在于：所述肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的制剂包括口服溶液剂、注射剂、片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊、糖浆。4.根据权利要求3所述的香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂，其特征在于：所述的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的制剂根据需要，进一步加入药学常用的辅料。5.根据权利要求1所述的香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂，其特征在于：所述的抗肿瘤药物包括阿霉素、紫杉醇、顺铂、柔红霉素、表柔比星、长春瑞滨、长春新碱、依托泊苷和丝裂霉素。6.一种香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的片剂制备方法，其特征在于：将填充剂微粉化，控制粒径至0.5～20um；加入崩散剂后混匀，用乙醇-水溶液制软材，24目筛制粒，在50～70℃下干燥，20目筛整粒；香蜂草苷溶于乙醇中，均匀喷撒在干燥颗粒表面，密闭1小时，加入润滑剂，混匀，测定含量后压片，制得片剂。7.根据权利要求6所述的一种香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的片剂制备方法，其特征在于：所述的填充剂选自乳糖、蔗糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇、微晶纤维素、糊精中的一种或几种。8.根据权利要求6所述的一种香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的片剂制备方法，其特征在于：所述的崩散剂选自微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种。9.根据权利要求6所述的一种香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的片剂制备方法，其特征在于：所述的润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉中的一种或几种。10.根据权利要求6所述的一种香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂的片剂制备方法，其特征在于：所述的片剂制备过程中进一步加入矫味剂、抗氧剂、助流剂、pH调节剂。2CN109453183A说明书1/9页香蜂草苷的肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂及其应用技术领域[0001]本发明涉及一种药物制剂及其应用，具体是香蜂草苷制备肿瘤多药耐药逆转剂或抗肿瘤药物增敏剂及其应用。背景技术[0002]肿瘤是危害人类健康的重大疾病之一，化疗是当前消除肿瘤细胞最重要的一个手段，而多药耐药性(multidrugresistance，MDR)又是目前导致肿瘤化疗失败的最主要原因，即肿瘤细胞对某一种抗肿瘤药物产生耐受性的同时，对其他从未接触过的、结构和作用机制完全不相同的抗肿瘤药物也产生交叉耐药性的现象。据报道称，全世界每年有超过六百万人死于肿瘤，每年的一千万新发病例中，超过半数发生在发展中国家。尽管肿瘤治疗的研究不断进展，但是仅有50％不到的肿瘤对化疗敏感，超过50％的肿瘤对化疗药物迅速产生耐药，一旦耐药产生，医生将束手无策。肿瘤的化疗过程中所产生的MDR已成为肿瘤治疗失败最常见而又难以解决的问题。[0003]肿瘤MDR形成的机制是一种多因素、多基因和多步骤综合作用的结果，主要包括药物外排转运体表达增加或