蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113559060A(43)申请公布日2021.10.29(21)申请号202110926489.5A61K47/14(2006.01)(22)申请日2021.08.12A61K47/24(2006.01)A61K47/26(2006.01)(71)申请人广东药科大学A61K47/44(2017.01)地址510220广东省广州市大学城外环东A61P3/00(2006.01)路280号A61P3/06(2006.01)(72)发明人秦凌浩A61P3/10(2006.01)(74)专利代理机构广州帮专高智知识产权代理A61P9/00(2006.01)事务所(特殊普通合伙)A61P9/10(2006.01)44674代理人颜德昊(51)Int.Cl.A61K9/107(2006.01)A61K35/644(2015.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/12(2006.01)权利要求书3页说明书9页附图6页(54)发明名称蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法(57)摘要本发明提供一种蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂及其制备方法，所述蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，包括活性成分：蜂胶磷脂复合物；载体：油相、乳化剂、增溶剂、稳定剂和水。所述蜂胶磷脂复合物的制备过程如下：将蜂胶提取物和磷脂溶于有机溶剂，加热反应，去除有机溶剂得到。本发明利用蜂胶提取物和磷脂形成蜂胶磷脂复合物之后，再制备成亚微乳剂，口服后，血中白杨素、高良姜素(蜂胶提取物特征性黄酮成分)的浓度迅速升高，生物利用度显著提高，抗糖尿病效果与阳性药物相似，可用于临床。CN113559060ACN113559060A权利要求书1/3页1.一种蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，其特征在于，包括活性成分：蜂胶磷脂复合物；载体：油相、乳化剂、增溶剂、稳定剂和水。2.根据权利要求1所述蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，其特征在于，所述蜂胶磷脂复合物的制备过程如下：将蜂胶提取物和磷脂溶于有机溶剂，加热反应，去除有机溶剂得到。3.根据权利要求2所述蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，其特征在于，所述有机溶剂为乙醇、丙醇或丁醇；所述蜂胶提取物和磷脂的质量比为(0.5‑1)：(1‑5)；所述磷脂选自：蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、二油酰基卵磷脂、二月桂酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、二棕榈酰基卵磷脂、二硬脂酰基卵磷脂、脑磷脂、肌醇磷脂、溶血磷脂或磷脂酸；所述加热反应的温度控制在30‑70℃，所述加热反应的时间控制在0.5‑12小时；所述磷脂与有机溶剂的质量体积比为1:1‑500(g/mL)；所述去除有机溶剂的过程为：用旋蒸的方法除去有机溶剂，然后冷冻干燥。4.根据权利要求1所述蜂胶磷脂复合物的亚微乳剂，其特征在于，所述油相包括植物油和其它油相，所述植物油选自玉米油、葵花油、芝麻油、花生油、大豆油、红花油、橄榄油、棕榈油、棉籽油、薏仁油、蓖麻油或氢化蓖麻油中的一种或多种；所述其它油相选自聚乙二醇月桂酸甘油酯、单油酸甘油酯、单亚油酸甘油酯、中链甘油三酯、聚乙二醇油酸甘油酯、聚乙二醇亚油酸甘油酯、聚乙二醇辛酸癸酸甘油酯、辛酸癸酸甘油酯、聚氧乙烯油酸甘油酯、聚氧乙烯亚油酸甘油酯、山茶酸甘油酯、杏仁油油酸PEG‑6甘油酯、玉米油亚油酸PEG‑6甘油酯、油酸甘油酯、磷脂酰甘油、硬脂酰/棕榈酰/油酰磷脂酰胆碱、硬脂酰/棕榈酰/油酰磷脂酰乙醇胺、磷脂酰胆碱、氢化磷脂酰胆碱、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰乙醇胺、磷脂酰甘油和磷脂酰肌醇、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺、油酰磷脂酰胆碱、己酸、辛酸、油酸、维生素E、硬脂酸、月桂酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、肉豆蔻酸异丙酯、丙二醇单月桂酸酯、丙二醇单辛酸酯、油酸山梨醇酯、月硅酸乙酯、肉豆蔻酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯中的一种或至少两种；所述乳化剂选自：蛋黄卵磷脂、大豆磷脂、二油酰基卵磷脂、二月桂酰基卵磷脂、二肉豆蔻酰基卵磷脂、二棕榈酰基卵磷脂、二硬脂酰基卵磷脂、脑磷脂、肌醇磷脂、溶血磷脂、磷脂酸、二肉豆蔻酰基磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、二肉豆蔻酰基磷脂酰丝氨酸、乙酰化单甘油酯、脱水山梨糖醇脂肪酸酯、杏仁油酸聚乙二醇甘油酯、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯、聚氧乙烯十二羟硬脂酸酯、聚乙二醇100维生素E琥珀酸酯、聚氧乙烯‑聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物、聚氧乙烯山梨醇酐三油酸脂、聚氧乙烯甘油三油酸脂、聚氧乙烯脱水山梨糖醇脂肪酸酯、琥珀辛酯钠、琥珀辛酯钙、琥珀辛酯钾、十二烷基硫酸钠、月桂基硫酸钠、二棕榈酰磷脂酸、乙氧基化蓖麻油、甘露醇油酸脂聚氧乙烯醚、聚乙二醇甘油酯类、聚乙二醇脂肪酸酯、聚乙二醇脂肪酸酯、聚乙二醇‑15羟基硬脂酸酯、聚乙二醇‑8‑甘油辛酸/癸酸酯、月桂酸聚乙二