胺碘酮应用指南.ppt

胺碘酮应用指南解读1.简史2.早期药理学和药代动力学的认识3.为何现在要制订应用指南4.药动学特征(1)药动学特征(2)药动学特征(3)5.AM急性电生理作用(动作电位1)AM急性电生理作用(离子通道2)(3)抑制外向电流
①AM10µM抑制Iks
②AM也能抑制Ikr(5µM)
③对Ito的抑制作用尚不清楚
④AM10－20µM抑制Ik1的内向、外向成分分别14％
(-120mV)、12％(-50mV)
⑤抑制IK.Na0.1-10µM，IC501µM
有助于治疗急性心肌缺血、洋地黄过量、快速
心律失常
⑥抑制IKAChIC50～2µM，有助于中止AFAM的急性电生理作用(特征3)6.AM慢性电生理作用(动作电位1)AM慢性电生理作用(离子流2)AM慢性电生理作用(特征3)7.AM慢性作用机制8.AM代谢产物DEA作用(3)AM、DEA积聚高低反映了不同物种的药动学差别
(4)据放射配体结合研究，DEA与钠通道结合能力与AM相
似，但钙通道结合能力只及AM的1/10
(5)DEA的急性灌注试验，不延长心室肌的APD延长，浦
氏纤维的APD略有缩短，SAN活性有↓
DEA的单次静注增宽QRS波，比AM强2.6倍
可见在评价AM慢性作用时，还有DEA参与，增加了复
杂性9.哪些心律失常病人适合选用AM(2)房颤复律或维持窦律(未经FDA批准)，但共识为适应证，
用于：
①器质性心脏病AF
②尤其心梗、心衰阵发性AF
③既往史无器质性心脏病，但AF其他药物不能控制或
不能耐受
(3)非持续性室速或频发室早者，限用于：
①左心功能不全，EF<0.35
②心肌梗死，多形性室早
③单用－受体阻滞剂不能控制者10.什么情况需静注AM?11.AM静脉用法12.如何从静脉过度到口服13.AM转复AF14.AMI中AM的应用15.心衰中AM的应用(2)心衰SCD一级预防(SCD－HeFT)
①应选ICD
②AM不能降低猝死率，也不增加死亡率
(3)心衰心律失常机制
①HF者室律失常常见，死于SCD占50％左右
②HF者Ito、Ikr、Iks、ICa-L降低，复极时间延长
③HF者Na/Ca交换活性↑，Ik1↓，－受体反应↑，
三者促成DAD
④DAD触发活性构成HFVT/VF的主要机制，AM治疗
有利于抑制DAD活性16.室性心律失常AM应用17.AM在AAD中特殊地位18.AM应用绝对禁忌症19.不良反应－肺毒性(1)不良反应－甲状腺毒性(2)不良反应－肝毒性(3)不良反应－神经毒性(4)不良反应－皮肤毒性(5)20.心脏不良反应服用AM前常规检查指标21.AM与药物相互作用22.总结