一种靶向载体、抗肿瘤药物及其应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103656659103656659A(43)申请公布日2014.03.26(21)申请号201210364794.0(22)申请日2012.09.26(71)申请人包骏地址201203上海市浦东新区哈雷路1011号501室(72)发明人包骏陈海铭(74)专利代理机构上海光华专利事务所31219代理人许亦琳余明伟(51)Int.Cl.A61K47/42(2006.01)A61K45/00(2006.01)A61P35/00(2006.01)权权利要求书1页利要求书1页说明书7页说明书7页附图3页附图3页(54)发明名称一种靶向载体、抗肿瘤药物及其应用(57)摘要本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种靶向载体、抗肿瘤药物及其应用。本发明的可携带药物的靶向载体，为连接有果糖的白蛋白；抗肿瘤药物由靶向载体和载有的化疗药物组成。本发明的靶向载体能够靶向作用于肿瘤细胞；本发明的抗肿瘤药物包括化疗药物、作为药物载体的白蛋白，以及与白蛋白连接的具有导向作用的果糖，与单独使用的抗肿瘤化疗药物相比，具有更佳的癌细胞特异性、更强的细胞毒性，以及更优的使用安全性，在肿瘤治疗领域具有广阔的应用前景。CN103656659ACN103659ACN103656659A权利要求书1/1页1.一种可携带药物的靶向载体，为连接有果糖的白蛋白。2.如权利要求1所述的靶向载体，其特征在于，所述药物为化疗药物。3.如权利要求1所述的靶向载体，其特征在于，所述靶向载体针对的靶细胞为肿瘤细胞。4.权利要求1-3任一权利要求所述靶向载体，在制备肿瘤治疗药物中的用途。5.连接有果糖的白蛋白作为化疗药物靶向载体的应用。6.一种抗肿瘤药物，包括载有化疗药物的白蛋白，其特征在于，所述白蛋白上还连接有果糖。7.如权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述果糖、化疗药物和白蛋白之间的摩尔比为10～100:5～50：1。8.如权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述化疗药物选自紫杉醇、氟尿嘧啶、多柔比星，氨甲喋呤、顺铂、卡铂中任一种或多种的组合。9.如权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述化疗药物为多烯紫杉醇。10.如权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述抗肿瘤药物粒径为80～150nm。11.如权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述肿瘤为实体肿瘤或转移性肿瘤。12.如权利要求6所述的抗肿瘤药物，其特征在于，所述肿瘤为肝癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌或胶质瘤。2CN103656659A说明书1/7页一种靶向载体、抗肿瘤药物及其应用技术领域[0001]本发明涉及抗肿瘤药物领域，具体公开了一种靶向载体、抗肿瘤药物及其应用。背景技术[0002]据报道，肿瘤细胞可通过允许除葡萄糖以外的其它基质进入其代谢途径来转换或补充其养分库，以便适应低氧/低血糖条件。白蛋白是最丰富的血浆蛋白质（35-50g/L人血清），其分子量为66.5kDa。白蛋白在临床环境中作为药物载体的作用日益增加，并且存在白蛋白递送系统可用于评估若干种不同的药物（KratzF.Albuminasadrugcarrier:designofprodrugs,drugconjugatesandnanoparticles.JControlRelease(2008);32:171-83）。然而，一些炎症疾病（例如类风湿性关节炎）会增加人血清白蛋白的摄取，因为炎症关节炎通常发展成主要由发炎部位的高白蛋白消耗所造成的低白蛋白血症。多烯紫杉醇（DTX）是微管解聚的抑制剂并且针对多种实体肿瘤具有广泛的抗肿瘤活性。其被用于治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌以及非小细胞肺癌。多烯紫杉醇被认为与作为细胞毒性剂的太平洋紫杉醇（paclitaxel）、阿霉素（doxorubicin）和氟二氧嘧啶（fluorouracil）同样有效或更有效（Lyseng-WilliamsonA.K.andFentonC.Docetaxel:AReviewofitsUseinMetastaticBreastCancerDrugs(2005);65(17):2513-2531）。在20世纪中期，文献中首次出现了表明肿瘤能够截留血浆蛋白质并且利用其降解产物进行增殖的报道（A.L.Babson,T.WinnickProteintransferintumor-bearingratsCancerRes.,(1954),14pp.606–611；MatsumuraY,MaedaH.Anewconceptformacromoleculartherapeuticsincancerchemotherapy:mechanismoftumoritropicaccumulat