一种异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN101928270A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN101928270A(43)申请公布日2010.12.29(21)申请号201010222125.0C12P17/04(2006.01)(22)申请日2010.07.09A61K31/343(2006.01)A61P39/06(2006.01)(83)生物保藏信息A61P35/00(2006.01)CCTCCNO:M20101402010.06.09C12R1/745(2006.01)(71)申请人云南民族大学地址650031云南省昆明市一二一大街134号(72)发明人黄相中朱芸曾祥慧戴云郭俊明关小丽程春梅梁辉(74)专利代理机构云南协立专利事务所53108代理人谢嘉旃习涵(51)Int.Cl.C07D307/88(2006.01)权利要求书1页说明书5页附图6页(54)发明名称一种异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种具有新的化学结构通式(I)的异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法和应用；其中的1，3，4a，4，5，6，7，7a，8，9分别表示C1，C3，C4a，C4，C5，C6，C7，C7a，C8，C9；系从菌株分类命名为头孢霉属AL031的真菌中分离而得，其菌株的保藏编号为CCTCC№：M2010140。对该化合物进行了抗抗氧化活性和抗肿瘤活性筛选，实验结果显示化合物显示出较强的抗氧化和抗肿瘤活性，具有良好的药物应用前景。CN109287ACN101928270A权利要求书1/1页1.一种具有下述结构式的化合物：其中，1，3，4a，4，5，6，7，7a，8，9分别表示C1，C3，C4a，C4，C5，C6，C7，C7a，C8，C9。2.一种权利要求1所述化合物的制备方法，其特征在于：该方法采用以下步骤：(1)以米饭，玉米粉，甘蔗渣，麦麸为原料，按12∶2∶3∶3的质量比例混合灭菌、冷却；(2)将菌株分类命名为头孢霉属AL031的真菌接种到混合培养基中，在37℃下发酵，发酵7天；其菌株的保藏编号为CCTCC№：M2010140；(3)固体发酵产物用工业乙酸乙酯避光冷浸提7天，合并提取液、过滤、减压浓缩提取液得乙酸乙酯浸膏，避光保存；(4)浸膏再次用重蒸乙酸乙酯溶剂萃取5次，合并萃取液，减压，再次浓缩成浸膏，浸膏用丙酮溶解后用200～300目硅胶拌样；(5)100～200目的硅胶用湿法装柱进行粗分，先采用纯氯仿作流动相，然后加甲醇，逐渐加大极性，直到氯仿∶甲醇的体积比例为9∶1；梯度洗脱，收集各个部分的洗脱液；洗脱液的20∶1部分反复硅胶、凝胶柱层析进行分离，即得到所需化合物。3.权利要求1所述的化合物作为抗氧化剂的应用。4.权利要求1所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。2CN101928270A说明书1/5页一种异苯并呋喃酮类化合物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明涉及一种天然药物，更具体地说，涉及一种从头孢霉属AL031真菌次生代谢产物中分离得到的新的异苯并呋喃酮化合物。同时，本发明还涉及该化合物的制备方法和在制药领域中的应用。背景技术[0002]在自然界中现存的真菌大约有25万种，我国至少有10万余种，已报道8000种左右，其中传统药用及试验具有药效的真菌达400余种。真菌代谢产物具有结构类型繁多，生理活性多样的特点。因而，跟踪活性，对真菌化学成分进行研究，可为寻找新结构的活性天然产物提供一个很好的研究方向。[0003]头孢霉AL031菌株是从云南省哀牢山箭竹上分离筛选到的一种丝状真菌株，经云南大学生物系杨发蓉教授鉴定为丛梗孢科、头孢霉属(CephalosporiumCorde)真菌。据毕韵梅等人对该真菌次生代谢产物的研究报道，从该真菌次生代谢产物中分离到的化合物，发现具有广谱的抗菌活性。因此，对该属真菌次生代谢产物做进一步研究，具有很重要的意义。发明内容[0004]本发明的目的在于通过对头孢霉属真菌AL031次生代谢产物的化学成分进行深入研究，从而提供一种新的有药用价值的化合物。[0005]本发明的另一目的是提供一种所述新化合物的制备方法。[0006]本发明进一步的目的是提供所述新化合物在制备抗氧化及抗肿瘤药物方面的用途。[0007]本发明的目的通过下述技术方案予以实现。[0008]*除非另有说明，本发明中所采用的百分数均为质量百分数。[0009]A.本发明从头孢霉属真菌AL031次生代谢产物中分离出了一种新化合物，该化合物用下述结构式表示：[0010][0011]该化合物被命名为4，6-二羟基-5-甲氧基-7-甲基-异苯并呋喃酮。[0012]其中，Me-表示甲基、MeO一表示甲氧基。3CN101928270A说明书2/5页[0013]B.本发明提供了一种所述的异苯并呋喃酮的制备