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本发明公开了一种手性稠合苯并呋喃化合物及其制备方法和应用,制备方法包括:在手性硫脲催化剂的作用下,将化合物1和2溶于有机溶剂中,在合适的温度得到手性稠合苯并呋喃化合物(S,R,R)?3;进一步将手性稠合苯并呋喃化合物(S,R,R)?3溶于有机溶剂中,加入碱,得到其手性非对映异构体(S,S,S)?3。本发明所述的制备方法简单,条件温和,收率高,仅通过简单的碱就可以实现非对映异构体的转化且反应的非对映选择性和对映选择性好。本发明制得的稠合苯并呋喃类化合物对MCF?7细胞具有较好的抑制活性,具有成为抗肿瘤药物的潜质。