芳族酰胺及其用途.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103635466103635466A(43)申请公布日2014.03.12(21)申请号201280032422.6(74)专利代理机构北京集佳知识产权代理有限(22)申请日2012.04.20公司11227代理人彭鲲鹏郑斌(30)优先权数据61/477,1972011.04.20US(51)Int.Cl.C07D261/02(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日C07D233/54(2006.01)2013.12.18A61K31/4245(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据A61K31/166(2006.01)PCT/AU2012/0004162012.04.20C07D275/00(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61P31/04(2006.01)WO2012/142671EN2012.10.26C07D263/02(2006.01)C07D277/00(2006.01)(71)申请人生物科学管理有限责任公司C07D271/06(2006.01)地址澳大利亚维多利亚州C07D285/00(2006.01)(72)发明人大卫·约翰·海登洛伊德·乔治·恰普莱夫斯基尼尔·罗伯特·斯托克斯大卫·戴维斯伊恩·科林斯詹姆斯·T·帕尔默杰弗里·彼得·米切尔加里·罗伯特·威廉·皮特丹尼尔·奥弗曼权权利要求书21页利要求书21页说明书126页说明书126页附图1页附图1页(54)发明名称芳族酰胺及其用途(57)摘要本发明提供了式(I)化合物及其盐、外消旋体、异构体、非对映异构体、对映体、水合物、溶剂化物、N-氧化物、可药用衍生物或前药。还提供了这些化合物作为抗菌剂的用途、包含其的组合物以及用于其制造的方法。CN103635466ACN103654ACN103635466A权利要求书1/21页1.式(I)化合物，或者其盐、外消旋体、异构体、非对映异构体、对映体、水合物、溶剂化物、N-氧化物、可药用衍生物或前药：其中W是任选地被取代的C6-10元单环或稠合双环芳基或者任选地被取代的5至10元单环或稠合双环杂芳基；R1和R2各自独立地选自卤素或H；R3选自Ct烷基-R4、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-7环烷基、C6芳基和5至6元杂环基，其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基可任选地被一个或更多个R4基团取代；t是选自0、1、2和3的整数；R3，是H；R4选自R5、OR6、(C=O)R6、O(C=O)R6、C(=O)OR6、N(R6)2、NR6C(=O)R5、C(=O)N(R6)2、NR6C(=O)OR5、OC(=O)N(R6)2、C(=O)N-NC(=O)R5、NHC(=O)NHC1-6烷基、NHS(O)xR5、S(O)xR5、OS(O)xR5、OP(=O)(OR6)2和P(=O)(OR6)2；R5任选地被取代并且选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C1-6烷基芳基、4至10元杂环基和C1-6烷基杂环基；每个R6独立地选自H或者任选地被取代的C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C6-10芳基、C1-6烷基芳基、4至10元杂环基和C1-6烷基杂环基；其中每个R5和R6独立地可进一步任选地被一个或更多个任选的取代基取代，所述任选的取代基独立地选自C1-3烷基、C2-3烯基、C1-3烷氧基、OR7、氧代、(C=O)R7、O(C=O)R7、C(=O)OR7、N(R7)2、NR7C(=O)R7、C(=O)N(R7)2、NR7C(=O)OR7、OC(=O)N(R7)2、C(=O)N-NC(=O)R7、S(O)xR7、OS(O)xR7、OP(=O)(OR7)2和P(=O)(OR7)2，其中每个R7独立地选自H、C1-3烷基和C2-3烯基；并且X是0或者1至2的整数；前提条件是所述化合物不是3[1-(5-氯苯并噻唑-2-基)-乙氧基]-2，6-二氟-苯甲酰胺或3-{1-[3-(4-氯-苯基)-[1，2，4]二唑-5-基]-乙氧基)-2，6-二氟-苯甲酰胺。2.根据权利要求1所述的化合物，其中W是任选地被取代的5至6元单环杂芳基或9至10元稠合双环杂芳基。3.根据权利要求1所述的化合物，其具有式(Ia)，或者其盐、外消旋体、异构体、非对映异构体、对映体、水合物、溶剂化物、N-氧化物、可药用衍生物或前药：2CN103635466A权利要求书2/21页其中X和Y各自独立地是选自O、N和S的杂原子或具有任选之取代基的碳原子；Z是选自O、N和S的杂原子或者是C-B；A选自H、卤素、任选地被取代的C6-10芳基、任选地被取代的4至10元杂环基，或者A与B以及它们各自连