芳基、杂芳基、O-芳基和O-杂芳基碳环糖家族.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号(10)申请公布号CNCN103649033103649033A(43)申请公布日2014.03.19(21)申请号201280022993.1代理人程伟李媛(22)申请日2012.05.29(51)Int.Cl.(30)优先权数据C07C43/225(2006.01)11305645.12011.05.26EPC07C43/23(2006.01)C07C43/247(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日C07C43/253(2006.01)2013.11.12C07D231/20(2006.01)(86)PCT国际申请的申请数据C07D333/16(2006.01)PCT/EP2012/0600502012.05.29A61K31/085(2006.01)(87)PCT国际申请的公布数据A61K31/415(2006.01)WO2012/160218EN2012.11.29A61K31/381(2006.01)A61P3/04(2006.01)(71)申请人TF化学公司A61P3/10(2006.01)地址法国瓦德贺伊A61P35/00(2006.01)(72)发明人G·德利安古-戈德弗鲁瓦A61P29/00(2006.01)L·洛佩斯A61P31/00(2006.01)(74)专利代理机构北京戈程知识产权代理有限A61P31/12(2006.01)公司11314权权利要求书11页利要求书11页说明书68页说明书68页附图8页附图8页(54)发明名称芳基、杂芳基、O-芳基和O-杂芳基碳环糖家族(57)摘要本发明涉及下列式（I）的化合物，以及其制备方法，包含其的药学和化妆品学组合物，及其用途，特别是用作钠依赖性葡萄糖共转运蛋白如SGLT1、SGLT2和SGLT3的抑制剂，特别是用于治疗或预防糖尿病，并且更特别是II型糖尿病、与糖尿病有关的并发症如下肢关节炎、心肌梗塞、肾功能不全、神经病变或失明、高血糖症、高胰岛素血症、肥胖症、高甘油三酯血症、X综合征和动脉硬化，以及用作抗癌药物、抗感染药物、抗病毒药物、抗血栓形成药物和抗炎药物，或者用于使皮肤亮化、漂白、脱色，从皮肤上除去污点，特别是老年斑和雀斑，或者用于预防皮肤的色素沉着。CN103649033ACN103649ACN103649033A权利要求书1/11页1.具有下列式（I）的化合物：或其药学上或化妆品学上可接受的盐、互变异构体、立体异构体或任何比例的立体异构体的混合物，特别是对映异构体的混合物，并且特别是外消旋混合物，其中：-n、m和p彼此独立地代表0或1，abc111111-R代表氢原子或氟原子或CH3、CH2F、CH2OH、CH2OSiRRR、CH2OR、CH2OCOR、CH2OCO2R、12131414CH2OCONRR、CH2OP(O)(OR)2或CH2OSO3R基团，def1515151617-R1和R2彼此独立地代表氟原子或OH、OSiRRR、OR、OCOR、OCO2R或OCONRR基团，ghi18181819201920-R3代表氢原子或氟原子或OH、OSiRRR、OR、OCOR、OCO2R、OCONRR、NRR或NR19COR18基团，jkl21-当n=1时，R4代表氢原子，且当n=0时，R4代表氢原子、卤素原子或OH、OSiRRR、OR、21212223OCOR、OCO2R或OCONRR基团，或者R和R1与携带它们的碳原子一起形成具有下式的环状缩醛：和/或（R1和R2）、（R2和R3）和/或（R3和R4）与携带它们的碳原子一起形成具有下式的环状缩醛：和mno-X1代表氢原子、卤素原子、CN、OH、SO2、SiRRR、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、2424242425262524252624(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、OR、COR、OCOR、CO2R、NRR、NRCOR、CONRR、SR、242424SO2R、CSR或OSO3R基团，-U、V和W彼此独立地代表苯基、吡唑基、N-(C1-C6)烷基-吡唑基或噻吩基环，mno所述环任选地被一个或多个选自卤素原子、CN、OH、SO2、SiRRR、(C1-C6)-烷基、2424242425262524(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷基、OR、COR、OCOR、CO2R、NRR、NRCOR、252624242424CONRR、SR、SO2R、CSR和OSO3R基团的取代基取代，其中：2CN103649033A权利要求书2/11页1115182124-R、R、R、R和R彼此独立地代表(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-烯基、(C2-C6)-炔基、(C3-C7)-环烷