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一种达沙替尼的制备方法.pdf
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猫巷****傲柏
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一种达沙替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括如下步骤：3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，再加入溶有溴化铜的溶液反应，得化合物3；再与硫脲反应，得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、反应时间短、速率快、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种达沙替尼的制备方法.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备方法，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下先与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应，再加入溶有溴化铜的溶剂反应，然后加入硫脲，在催化剂下环化得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶与N‑羟乙基哌嗪及2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺，在碱及离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑甘氨酸盐的作用下一锅法合成达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺反应得化合物3；将化合物3、溴化铜及硫脲在羟乙基‑β‑环糊精的作用下，升温反应得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶在碱、催化体系、有机溶剂条件下，先后与N‑羟乙基哌嗪、2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺进行反应，制得化合物1，即达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
2023-06-12
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一种达沙替尼的制备工艺.pdf
本发明涉及一种达沙替尼的制备工艺，该方法包括如下步骤：将3‑氧代丙酸乙酯在碱性条件下与2‑氯‑6‑甲基苯胺加热回流，加入溴化铜，升温回流，加入硫脲及催化剂杂多酸盐，室温搅拌反应即得2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺；后将2‑氨基‑N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)噻唑‑5‑甲酰胺、4,6‑二氯‑2‑甲基嘧啶及N‑羟乙基哌嗪在催化剂的作用下进行“一锅反应”，即得达沙替尼。本发明条件温和、步骤简单、对环境友好且收率高，适用于工业化生产。
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一种达沙替尼中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种药物中间体的合成方法，具体涉及达沙替尼中间体的制备方法，包括如下步骤：草酰氯与乙烯基乙醚在低温下反应，经历室温脱除氯化氢，再在高温下脱除一氧化碳，再通过真空蒸馏得到3‑乙氧基‑2‑丙烯酰氯；3‑乙氧基‑2‑丙烯酰氯与2‑氯‑6‑甲基苯胺在低温下反应制备得到N‑(2‑氯‑6‑甲基苯基)‑3‑乙氧基丙烯酰胺。与现有技术相比，本发明具有以下技术和效益优势：原料廉价易购，大量减少相应的设备，反应经历的低温‑室温‑高温条件在大生产中容易实现，反应平稳可控，收率较高；选用高效的催化剂，相比传统的催化剂用
2023-06-11
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