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制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法.pdf
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一吃****仕龙
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制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法.pdf
本发明公开了制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的方法，包括以下步骤：a)通过使2‑氰基乙酸乙酯与2‑溴‑1,1‑二甲氧基乙烷偶联制备2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯；b)通过将甲脒添加至2‑氰基‑4,4‑二甲氧基丁酸乙酯制备4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶；c)将4‑羟基‑6‑氨基‑5‑(2,2‑二甲氧基乙基)嘧啶转化为4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶；以及d)将4‑羟基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶转化为4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法
2023-06-12
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一种制备4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法.pdf
本发明提供一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶的制备方法，包括下列步骤：(1)将式(I)化合物在二氯甲烷溶剂中与氨水反应转化为式(II)；(2)式(II)化合物在高碘酸钠及过渡金属钌催化下发生反应得到式(III)化合物；(3)式(III)化合物在酸性条件下，自身发生闭环反应生成最后目标产物4‑氯‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶。该方法制备4‑氯‑7H‑吡咯并[2，3‑d]嘧啶初始原料易获得，且反应过程中废液比较容易处理，各步反应条件温和，纯化较易，操作简单可行，收率较高。
2023-06-12
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一种4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法.pdf
本发明提供一种4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的制备方法，该方法包括步骤：于溶剂A中，在催化剂的作用下，式Ⅱ化合物和甲叉化试剂式Ⅲ化合物经缩合反应得到式Ⅳ化合物；于溶剂B中，在碱的作用下，式Ⅳ化合物与甲脒盐经加成缩合环化反应、消除反应得到4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶(Ⅰ)。本发明原料廉价易得，制备方法简单、易于操作，废水废酸产生量少，安全环保，成本低；同时本发明的方法收率和选择性高，副反应少。
2023-06-12
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2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶的制备方法.pdf
本申请适用于药物合成技术领域，提供了2,4‑二氯‑7H‑吡咯并[2,3‑D]嘧啶的制备方法，以6‑氨基尿嘧啶为起始原料，在碳酸氢钠的作用下与氯乙醛反应，反应温度控制为45～65℃，得中间体；将所述中间体在N,N‑二异丙基乙胺的催化作用下与三氯氧磷反应，反应温度控制为75～90℃，经析晶、溶解提取以及脱色析晶处理而得。本申请可抑制胶状物和颜色杂质的生成，显著简化了后处理和精制工序的操作，生产效率提高，其生产经济性较好，可实现30公斤级生产制备的总收率大于50％，产品纯度达100％，外观白色，完全满足下游产品
2023-06-11
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一种4-氯-5-碘-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法.pdf
本发明提供了一种4‑氯‑5‑碘‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶的制备方法，涉及生物医药技术领域，包括如下步骤：将4‑氯‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶在四甲基胍促进剂作用下在中极性非质子溶剂四氢呋喃中与单质碘发生取代反应转化为4‑氯‑5‑碘‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶。与现有技术已知的方法相比，本申请的制备方法减少了副产物的产生，提高了产品的收率，四甲基胍、乙酸乙酯、四氢呋喃均可回收套用，反复利用减少成本，降低了生产过程中废水、废气、废渣的排放，避免了环境污染，适合于工业化生产。
2023-06-11
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