一种罗红霉素微囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN110075085A(43)申请公布日2019.08.02(21)申请号201910412893.3(22)申请日2019.05.17(71)申请人南京望知星医药科技有限公司地址210047江苏省南京市江北新区长芦街道宁六路606号D栋801、803室(72)发明人王召辉(51)Int.Cl.A61K9/50(2006.01)A61K47/32(2006.01)A61K47/06(2006.01)A61K47/22(2006.01)A61K47/10(2006.01)A61K47/08(2006.01)A61K31/7048(2006.01)A61P31/04(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种罗红霉素微囊及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种罗红霉素微囊及其制备方法，涉及罗红霉素微囊制备领域。该罗红霉素微囊，包括以罗红霉素为囊心，以及依次包覆在囊心外的内包衣和外包衣，内包衣和外包衣之间填充有脂溶性维生素填充物。与现有技术相比，本发明的有益效果是：采用双层包衣设计，并在两层包衣中增加脂溶性维生素填充物，一方面，外层包衣保证了罗红霉素微囊整体的口感，降低苦味，另一方面，双层包衣中的脂溶性维生素填充物可有效提高罗红霉素被人体吸收的吸收率，进一步提高药效。CN110075085ACN110075085A权利要求书1/1页1.一种罗红霉素微囊，其特征在于：包括以罗红霉素为囊心，以及依次包覆在囊心外的内包衣和外包衣，所述内包衣和外包衣之间填充有脂溶性维生素填充物。2.根据权利要求1所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于，具体步骤为：将罗红霉素置于底喷流化床中，通入热空气，控制热空气温度为35～45℃，使得罗红霉素悬浮流化，然后将内包衣材通过底喷流化床的喷嘴雾化连续的加入流化床，保证每分钟所喷射的内包衣材质量是通入的罗红霉素质量的0.08～0.1%，随后持续进行热风干燥，控制干燥温度为30～40℃，保持20～30s，得到前微囊产物，之后再将脂溶性维生素填充物溶液通过底喷流化床的喷嘴雾化连续的加入流化床，保证每分钟所喷射的内包衣材质量是中间微囊产物质量的0.1～0.14%，随后持续进行热风干燥，控制干燥温度为35～40℃，保持25～30s，得到中微囊产物，之后将外包衣材通过底喷流化床的喷嘴雾化连续的加入流化床，保证每分钟所喷射的内包衣材质量是中微囊产物质量的0.15～0.18%，随后持续进行热风干燥，控制干燥温度为35～45℃，保持25～28s，接着冷却出料，即获得本发明的罗红霉素微囊成品。3.根据权利要求2所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述罗红霉素的粒径为120～130μm。4.根据权利要求2所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述内包衣为羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯的乙醇溶液，其浓度为15～20wt％。5.根据权利要求2所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述外包衣为甲基丙烯酸-甲基丙烯酸丁酯-甲基丙烯酸甲酯（2:1:1）共聚物的乙醇溶液，其浓度为17～19wt％。6.根据权利要求2所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述脂溶性维生素填充物的原料为胡萝卜素、硫胺素、钙化醇、生育酚、甲萘醌、维生素和脂溶性抗氧剂。7.根据权利要求2所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述脂溶性维生素填充物中各原料的重量百分比为：胡萝卜素10～12%、硫胺素8～10%、钙化醇11～15%、生育酚9～12%、甲萘醌7～15%、维生素P11～15%和脂溶性抗氧剂20～35%。8.根据权利要求6所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述脂溶性维生素填充物的制备方法如下，首先配置乙醇溶液，并将脂溶性抗氧剂加入乙醇溶液中至完全溶解，随后边搅拌边加入胡萝卜素、硫胺素、钙化醇、生育酚、甲萘醌和维生素P，并搅拌1.5～2h，随后加入活性炭颗粒进行过滤，并调节PH值为6～6.2，随后在经过微孔滤膜过滤即可。9.根据权利要求7所述的一种罗红霉素微囊的制备方法，其特征在于：所述乙醇溶液为96%的乙醇溶液。2CN110075085A说明书1/4页一种罗红霉素微囊及其制备方法技术领域[0001]本发明涉及罗红霉素微囊技术领域，尤其涉及一种罗红霉素微囊及其制备方法。背景技术[0002]罗红霉素是新一代大环内酯类抗生素，其作用机制与红霉素相同，主要是与细菌50S核糖体亚基结合，通过阻断转肽作用和mRNA移位而抑制细菌蛋白质的合成，从而起抗菌作用。其特点是能较快进入巨噬细胞、肺细胞、肺泡、多形核白细胞内。罗红霉素抗菌谱与红霉素相仿，其体外抗菌作用与红霉素相似，体内抗菌作用比红霉素强1～4倍。罗红霉素对革兰阳性菌作用比红霉