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(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN111793019A(43)申请公布日2020.10.20(21)申请号202010753444.8(22)申请日2020.07.30(71)申请人上海应用技术大学地址201418上海市奉贤区海泉路100号(72)发明人刘振江金晓霞刘倩高宇宁贺朝高永红(74)专利代理机构上海科盛知识产权代理有限公司31225代理人刘燕武(51)Int.Cl.C07D209/38(2006.01)权利要求书1页说明书4页(54)发明名称一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法(57)摘要本发明涉及一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,在有机溶剂的条件下,以苯砜基二氟乙酸盐为起始原料,与5‑氟‑1‑甲基靛红反应,即制得多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物。与现有技术相比,本发明的制备过程直接、方便高效,所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率较高,具有很好的应用前景。CN111793019ACN111793019A权利要求书1/1页1.一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,在有机溶剂的条件下,以苯砜基二氟乙酸盐为起始原料,与5-氟-1-甲基靛红反应,即制得多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物。2.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述的苯砜基二氟乙酸盐的化学结构式为:3.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,苯砜基二氟乙酸盐与5-氟-1-甲基靛红的摩尔比为1.5:1~3:1。4.根据权利要求1或3所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,苯砜基二氟乙酸盐与5-氟-1-甲基靛红的摩尔比为3:1。5.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,反应温度为20-60℃。6.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,反应时间为6-15h。7.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,反应在惰性气体保护下进行。8.根据权利要求7所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,所述惰性气体为氮气或氩气。9.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,所用的有机溶剂为DMSO、DMF、NMP、甲苯或THF中任一种或几种。10.根据权利要求1所述的一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法,其特征在于,反应结束后,反应产物采用柱层析分离纯化,即得到目的产物。2CN111793019A说明书1/4页一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法技术领域[0001]本发明属于有机合成技术领域,涉及一种医药、农药、精细化工中间体的制备方法,具体来说是一种多氟取代的苯砜基吲哚酮类化合物的制备方法。背景技术[0002]由于氟原子具有较大的电负性、以及较小的原子半径,因此向有机分子中引入氟原子可以有效地改变它们的物理、化学和生物性质(Fier,P.S.;Hartwing,J.F.J.Am.Chem.Soc.2012,134,6548.)。这使得含氟化合物在生物、医药、材料等领域得到的广泛的应用([1]Chowdhury,M.A.;Abdellatif,K.R.A.;Dong,Y.;Suresh,M.R.;Knaus,E.E.J.Med.Chem.2009,52,1525.[2]Kaneko,K.;Yamazaki,T.;Kitazume,T.J.Org.Chem.1993,58,2302.[3]Ritter,S.K.C&ENews2012,90,10.)。同时,在芳基或烷基中引入氟原子,对有机分子的性质会有不同的影响,特别是对分子的电子云排布、偶极矩和酸碱性上可能会有较大改变,单氟取代和多氟取代对于分子性能的影响也不同。基于以上事实,我们探究了多氟取代化合物的合成,其基本思路是向含芳基氟的有机分子中引入氟烷基([1]Iseki,K.Tetrahedron1998,54,13877-13886.[2]Shi,M.;Chen,L.H.;Li,C.Q.J.Am.Chem.Soc.2005,127,3790-3800.[3]Ni,C.;Hu,M.;Hu,J.Chem.Rev.2015,115,765.[4]Shibata,N.;Matsnev,A.;Cahard,D.BeilsteinJ.Org.Chem.2010,6,65.[5]ang,X.;Wu,T.;Phipps,R.J.;Toste,F.D.Chem.Rev.2015,115,826.[6]Hu,J.J.FluorineChem.2009,130,11