一种利福平胶囊及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN112546019A(43)申请公布日2021.03.26(21)申请号202011580481.X(22)申请日2020.12.28(71)申请人特一药业集团股份有限公司地址529200广东省江门市台山市台城镇长兴路9、11号(72)发明人许丹青许荣煌林忠泽(74)专利代理机构北京盛凡佳华专利代理事务所(普通合伙)11947代理人王翠(51)Int.Cl.A61K9/48(2006.01)A61K31/496(2006.01)A61K47/12(2006.01)A61P31/06(2006.01)权利要求书1页说明书4页附图1页(54)发明名称一种利福平胶囊及其制备方法(57)摘要本发明涉及一种利福平胶囊及其制备方法，其内容物由以下重量份的组分组成：利福平650份，微晶纤维素270～330份，预胶化淀粉190～240份，羧甲淀粉钠45～55份，交联聚维酮35～45份，十二烷基硫酸钠20～30份，硬脂酸镁10～15份，通过将利福平与填充剂、崩解剂、表面活性剂混合后干法制粒，然后加入润滑剂总混填充胶囊及抛光，最后制得利福平胶囊。其工艺步骤较湿法工艺简捷，同时减少胶囊填充时粉尘飞扬，提高收率。本发明的工艺生产的胶囊能够在体内外快速崩解，迅速发挥疗效，是当前十分被看好的制药工艺之一。CN112546019ACN112546019A权利要求书1/1页1.一种利福平胶囊，其特征在于，其内容物由以下重量份的组分组成：利福平650份，微晶纤维素270～330份，预胶化淀粉190～240份，羧甲淀粉钠45～55份，交联聚维酮35～45份，十二烷基硫酸钠20～30份，硬脂酸镁10～15份。2.根据权利要求1所述的利福平胶囊，其特征在于，其内容物由以下重量份的组分组成：利福平650份，微晶纤维素300份，预胶化淀粉220份，羧甲淀粉钠51份，交联聚维酮40份，十二烷基硫酸钠26份，硬脂酸镁13份。3.根据权利要求1或2所述的利福平胶囊的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)备料：按重量份分别准确称取利福平、微晶纤维素、预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁，分别用塑料袋衬垫的周转桶密闭盛装。(2)粉碎、过筛：将利福平进行超微粉碎，过筛；微晶纤维素，预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、十二烷基硫酸钠，过筛。(3)混合、干法制粒：将利福平与微晶纤维素，预胶化淀粉、羧甲淀粉钠、交联聚维酮、十二烷基硫酸钠混合，然后将混合均匀后粉末置干法制粒机制粒。(4)总混：取称量好的硬脂酸镁与制粒后的颗粒均衡加入二维运动混合机中混合30分钟，得利福平胶囊颗粒。(5)填充：把利福平胶囊颗粒加入胶囊填充机料斗中，装好1号空心胶囊，启动胶囊填充机，调节好填充速度，填充前根据颗粒含量准确计算理论装量。先试填充，经检验装量差异合格后，开始正式充填。每隔30分钟抽取样品进行装量检查，把合格胶囊置于内衬塑料袋的周转桶中，移至抛光。(6)抛光：装好胶囊抛光机，将已填充好的胶囊加入抛光机料斗中，开启抛光机，抛光，得利福平胶囊。4.根据权利要求3所述的利福平胶囊的制备方法，其特征在于所述第(2)步骤中利福平超微粉碎后的平均粒径为50μm。5.根据权利要求3所述的利福平胶囊的制备方法，其特征在于所述第(3)步骤中干法制粒机的工艺参数：轧辊压力12MPa、轧辊转速10r/min、送料速度18r/min。2CN112546019A说明书1/4页一种利福平胶囊及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药领域，具体而言，涉及具体为一种利福平胶囊及其制备方法。背景技术[0002]结核病是由结核杆菌引起的慢性传染病，可侵及许多脏器，以及肺部受累形成肺结核最为常见，结核病既是一种古老的疾病，又是目前全球所面临的一个紧迫的公共卫生和社会问题。二十世纪九十年代以后，全球结核病的发病率迅速回升，而利福平是抗结核病良药，它的发现使结核病的治疗发生了一次飞跃，利福平可以不需手术而把病情控制下来，因此利福平一直是抗结核病的一线药物，被国际上列抗结核病的首选药物之一。[0003]利福平胶囊为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结