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一种制备高含量茚虫威中间体的制备方法.pdf
2023-06-11
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一条****丹淑
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本发明属于化学合成领域，具体涉及一种制备高含量茚虫威中间体的制备方法，在反应的过程中添加自由基抑制剂，自由基抑制剂为二丁基羟基甲苯、四甲基哌啶氧化物中的一种，从而避免了产物在反应过程中被过度氧化形成环氧化杂质进行影响产物的含量。通过本发明的技术方法制得的中间体中环氧化杂质的含量从原来的6％下降到1％以下，中间体含量从93％提高至99％以上，合成收率由88％提高至93％以上，大大降低了茚虫威的生产成本，且合成工艺简单，利于工业化，为生产高品质的茚虫威奠定了良好的基础。
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茚虫威中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种茚虫威中间体的制备方法，具体为(S)‑或(R)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯的制备方法，其包括如下步骤：将5‑氯‑1‑氧代‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯在Baeyer‑Villiger单加氧酶、辅因子的存在下进行酶促反应，得到(S)‑或(R)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯。本发明的制备方法可以取得较好的收率和立体选择性，有利于工业化生产。
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本发明公开了一种茚虫威中间体的制备方法，使用中间体5‑氯‑2‑甲氧羰基‑2‑羟基‑1‑茚酮及肼基甲酸苄酯为起始原料，在催化剂和溶剂存在的条件下反应完全后，在二甲氧基甲烷存在条件下，与对甲基苯磺酰氯一起反应制成7‑氯茚并[1,2‑e][1,3,4]恶二嗪‑2,4a(3H,5H)‑二羧酸‑4a‑甲酯‑2‑苄酯。本发明操作方便，降低了中间体分解及副产物产生，提高了目标产物的含量和收率。
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本发明属于化学合成领域，涉及一种茚虫威关键中间体的制备新方法，所述的关键中间体为7‑氯茚并[1,2,e][1,3,4]恶二嗪‑2,4a(3H，5H)‑二羧酸‑4a‑甲酯‑2‑苄酯，主要特点在于在缩合反应过程中加入相转移催化剂，相转移催化剂的作用使反应物充分接触，使反应快速实现均相体系，反应更为彻底，产品收率高，且比现有工艺反应时间缩短近3‑4h，大大提高了反应速率。更重要的是，缩合体系为均相体系，环合反应过程中易滴加，不会堵底阀、管线，操作方便，节省人力物力，有利于工业化生产。
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