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茚虫威中间体的制备方法.pdf
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大渊****公主
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茚虫威中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种茚虫威中间体的制备方法，具体为(S)‑或(R)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯的制备方法，其包括如下步骤：将5‑氯‑1‑氧代‑2,3‑二氢‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯在Baeyer‑Villiger单加氧酶、辅因子的存在下进行酶促反应，得到(S)‑或(R)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧代‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯。本发明的制备方法可以取得较好的收率和立体选择性，有利于工业化生产。
2023-06-11
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本发明属于化学合成领域，具体涉及一种制备高含量茚虫威中间体的制备方法，在反应的过程中添加自由基抑制剂，自由基抑制剂为二丁基羟基甲苯、四甲基哌啶氧化物中的一种，从而避免了产物在反应过程中被过度氧化形成环氧化杂质进行影响产物的含量。通过本发明的技术方法制得的中间体中环氧化杂质的含量从原来的6％下降到1％以下，中间体含量从93％提高至99％以上，合成收率由88％提高至93％以上，大大降低了茚虫威的生产成本，且合成工艺简单，利于工业化，为生产高品质的茚虫威奠定了良好的基础。
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本发明属于不对称催化合成领域，具体涉及一种高光学茚虫威中间体的制备方法，本发明包括在手性Zr‑salen聚合物存在下，5‑氯‑2‑甲氧羰基‑1‑茚酮酯(简称茚酮酯)与氧化剂反应，得到茚虫威中间体(2S)‑5‑氯‑2,3‑二氢‑2‑羟基‑1‑氧‑1H‑茚‑2‑羧酸甲酯，收率稳定在86％～90％，S体含量可高达99％。该类催化剂可代替辛克宁等催化剂，大幅度提升茚虫威有效体S体含量，使茚虫威茚虫威中间体羟基物S体含量由75％提升至99％以上，并且手性Zr‑salen聚合物催化剂循环利用时无需再处理，可循环利用至
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