一种2-硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN113354592A(43)申请公布日2021.09.07(21)申请号202110733263.3A61P9/12(2006.01)(22)申请日2021.06.30A61P35/00(2006.01)A61P31/00(2006.01)(71)申请人赣南师范大学A61P31/06(2006.01)地址341000江西省赣州市蓉江新区师院A61P31/12(2006.01)南路1号赣南师范大学(72)发明人郑绿茵谢桢郭维吴勇权(74)专利代理机构北京高沃律师事务所11569代理人马丛(51)Int.Cl.C07D239/95(2006.01)A61P25/04(2006.01)A61P29/00(2006.01)A61P25/08(2006.01)A61P25/20(2006.01)A61P37/08(2006.01)权利要求书1页说明书11页附图1页(54)发明名称一种2-硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用(57)摘要本发明提供了一种2‑硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用，属于有机合成技术领域。本发明提供制备方法，包括以下步骤：将邻氨基苯甲酰胺类化合物、异硫氰酸酯类化合物、溴代物和极性有机溶剂混合，在空气气氛下进行串联环化反应，得到2‑硫代喹唑啉酮类化合物。本发明提供的制备方法，无需加入催化剂，一步反应即可制备得到2‑硫代喹唑啉酮类化合物，产物的收率和纯度高，反应路线简单，操作简单，适宜工业化生产。CN113354592ACN113354592A权利要求书1/1页1.一种2‑硫代喹唑啉酮类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将邻氨基苯甲酰胺类化合物、异硫氰酸酯类化合物、溴代物和极性有机溶剂混合，在空气气氛下进行串联环化反应，得到2‑硫代喹唑啉酮类化合物；其中，R1包括氢、烷基、烷氧基、卤素或杂原子；R2包括苯基、萘基、苯甲酰基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、卤素取代苯基、卤代烷基取代苯基、硝基取代苯基、腈基取代苯基、烷基、环烷基或酯基；R3包括酯基、苯基、烯基或炔基。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述烷基包括C1～C5烷基；所述烷氧基、烷基取代邻氨基苯甲酰胺、烷氧基取代邻氨基苯甲酰胺、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基和卤代烷基取代苯基中的烷基独立地包括C1～C5烷基。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述卤素、卤素取代苯基中的卤素独立地包括氟、氯和溴中的一种或几种。4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述邻氨基苯甲酰胺类化合物和异硫氰酸酯类化合物和溴代物的摩尔比为(1.0～2.4)：1：(2.0～3.2)。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述极性有机溶剂包括二甲基亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、甲苯、乙醇、乙腈和二氯甲烷中的一种或几种。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述串联环化反应的温度为20～80℃，时间为6～24h。7.权利要求1～6任一项所述制备方法得到的2‑硫代喹唑啉酮类化合物，其特征在于，具有式I所示的结构：所述式I中，R1包括氢、烷基、烷氧基、卤素或杂原子；R2包括苯基、萘基、苯甲酰基、烷基取代苯基、烷氧基取代苯基、卤素取代苯基、卤代烷基取代苯基、硝基取代苯基、腈基取代苯基、烷基、环烷基或酯基；R3包括酯基、苯基、烯基或炔基。8.权利要求7所述的2‑硫代喹唑啉酮类化合物在制备药物中的应用，其特征在于，所述药物包括镇痛药物、抗炎药物、抗惊厥药物、镇静催眠药物、抗组胺药物、抗高血压药物、抗癌药物、抗微生物药物、抗结核药物和抗病毒活性药物。2CN113354592A说明书1/11页一种2‑硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用技术领域[0001]本发明涉及有机合成技术领域，具体涉及一种2‑硫代喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用。背景技术[0002]喹唑啉类化合物是重要的含氮杂环之一，具有显着的生物活性，并且存在于多种天然产物中。喹唑啉酮突出的药理反应表现在镇痛、抗炎、抗惊厥、镇静催眠、抗组胺、抗高血压、抗癌、抗微生物、抗结核和抗病毒活性，受到广泛关注。[0003]现有技术“Synthesis,molecularmodelingandanti‑cancerevaluationofaseriesofquinazolinederivatives”(参见AhmedI.Khodair,MonaA.Alsafi,MohamedS.Nafie.Synthesis,molecularmodelingandanti‑cancerevaluationofaseriesofquinazolinederivatives[J].CarbohydrateResearch,2019,486(