内容提供者
替米沙坦关键中间体的绿色制备方法.pdf
2023-06-11
10金币
1.1MB
16页
春岚****23
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
亲，该文档总共16页，到这已经超出免费预览范围，如果喜欢就直接下载吧～
相关资料
替米沙坦关键中间体的绿色制备方法.pdf
本发明涉及抗高血压药物替米沙坦中间体——4‑甲基‑2‑丙基苯并咪唑‑6‑甲酸酯和双咪唑的电化学制备方法：4‑丁脒基‑3‑甲基苯甲酸酯经电氧化方法制得替米沙坦中间体——4‑甲基‑2‑丙基苯并咪唑‑6‑甲酸酯；3‑甲基‑4‑硝基苯甲腈经电化学方法制备替米沙坦中间体——双咪唑。电化学反应中无需有毒或危险的氧化剂或还原剂，“电子”就是清洁的反应试剂，是发展“绿色医药工业”的重要组成部分。在电化学过程中，通过改变恒电流密度，可以控制转化率和选择性；从而获得高纯度和高收率替米沙坦中间体。
2023-06-11
10
1.1MB
一种替米沙坦关键中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种替米沙坦关键中间体2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1′‑甲基苯并咪唑‑2‑基)苯并咪唑的制备方法，属于医药化工领域，它是以价格廉价的邻苯甲胺作为起始原料，与丁酰氯酰化得到Z‑2，并通过氯甲基化生成(Z‑3)，接着与六亚甲基四胺反应生成重要的中间体(Z‑4)而不是传统路线一中的需要通过皂化产成羧酸的甲酯化合物。化合物(Z‑4)经过硝化生成硝基化合物(Z‑5)，用铁粉取代钯碳经过一步反应还原、环化得到化合物(Z‑7)，在进一步和N‑甲基邻苯二胺反应得到2‑正丙基‑4‑甲基‑6‑(1′‑甲基苯并咪唑
2023-06-11
10
621KB
替米沙坦关键中间体的合成工艺改进.docx
替米沙坦关键中间体的合成工艺改进Title:ProcessImprovementfortheSynthesisofaKeyIntermediateofTelmisartanAbstract:Thesynthesisofactivepharmaceuticalingredients(APIs)isacriticalaspectofpharmaceuticalresearchanddevelopment.Thisstudyfocusesontheprocessimprovementforthesynthesi
2024-10-21
5
11KB
一种替米沙坦的制备方法.pdf
本发明涉及一种替米沙坦的制备方法。本发明的制备方法以3‑甲基‑4‑正丁酰胺基苯甲酸为原料，经氰化、硝化、还原、合环等反应制备了中间体(1)，中间体(1)与4’‑溴甲基联苯‑2‑甲酸甲酯缩合生成中间体(2)，中间体(2)与N‑甲基邻苯二胺缩合制备中间体(3)，最后水解制备了替米沙坦。本发明开发了一条替米沙坦新的制备方法，本方法采用的原料3‑甲基‑4‑正丁酰胺基苯甲酸易得，价格便宜；反应条件温和，容易操作，收率高，氰基化反应避免了有毒的氰化物的使用，对环境污染小，适合工业化生产。
2023-06-11
10
379KB
一种替米沙坦关键中间体4′-甲基联苯-2-羧酸酯的制备方法.pdf
本发明公开了一种替米沙坦中间体4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯的制备方法，包括：2‑氰基‑4′‑甲基联苯在醇类化合物和酸性条件下加热水解、酯化“一锅法”制得4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯；以有机溶剂为反应溶剂，4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯与双氧水、溴源在催化剂作用下进行溴代反应，制得4'‑溴甲基联苯‑2‑羧酸酯。本发明方法操作简单、专一性高、副产物少，能将4'‑甲基联苯‑2‑羧酸酯残留控制在0.1％以下，4′,4′‑二溴甲基联苯‑2‑羧酸酯控制在0.1％以下，最终在无需精制的条件下可制得纯度纯度99.3％以上的目标产
2023-06-11
10
393KB