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一种罗沙司他关键中间体及罗沙司他中间体的制备方法.pdf
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一种罗沙司他关键中间体及罗沙司他中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种罗沙司他关键中间体及罗沙司他中间体的制备方法，属于药物制备技术领域，以间溴苯甲醛为原料，与苯酚取代反应，制备间苯氧基苯甲醛，经还原、卤代，得到间苯氧基苄卤，再与式Ⅷ化合物取代反应，生成式Ⅳ化合物，式Ⅳ化合物经关环，生成式Ⅴ化合物，式Ⅴ化合物经水解、芳构化，得到式Ⅵ化合物。本发明的合成线路新颖，所用的原料试剂易于获取或制备，且不使用高危险性和高污染性的试剂，安全环保，反应条件温和，操作方便可控，制备得到的罗沙司他中间体纯度好、收率高，可切实改变罗沙司他工业化生产问题。
2023-06-11
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一种罗沙司他新中间体和罗沙司他的新制备方法.pdf
本发明提供了一种罗沙司他新中间体和罗沙司他的新制备方法。所述罗沙司他新中间体式（Ⅲ）由式（Ⅱ）经过氧化制备，利用罗沙司他新中间体式（Ⅲ）经过酰胺化、环化制得罗沙司他。本发明合成路线反应步骤短、工艺简单、反应条件温和、产品制得产品纯度和收率都较高，更适用于工业化生产。
2023-06-11
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罗沙司他中间体的制备方法.pdf
本发明提供了罗沙司他(Roxadustat)中间体的制备方法。具体地说，本发明提供了罗沙司他中间体4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯的制备方法，其包括在溶剂存在下，将4‑羟基‑1‑氢‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯与卤化剂进行卤化反应，制备得到4‑羟基‑1‑氯/溴/碘‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯，进一步在催化剂、碱及溶剂存在下进行甲基化反应，制备得到4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯。本发明的制备方法，原料易得，工艺路线成熟可控，反应收率高，故而利于原料药的工业化生产。
2023-06-12
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一种罗沙司他关键中间体的制备方法.pdf
本发明提供了一种罗沙司他关键中间体的制备方法，该中间体Ⅰ为4‑羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基异喹啉‑3‑羧酸酯。所述制备方法为：以酪氨酸为起始原料，依次经酯化、酰化、醚化、环化、芳构化和氧化重排反应制得罗沙司他关键中间体。该制备方法原料廉价易得，环境友好，如本发明的环合反应避免使用了三氯氧磷、多聚磷酸等环境不友好试剂，其工艺简单，操作简便，反应条件温和；三废少，产物收率和纯度较高，适用于工业化生产。
2023-06-11
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罗沙司他重要中间体的制备方法.pdf
本发明属于药物中间体制备领域，具体涉及一种罗沙司他重要中间体3e的制备方法；该方法以3c为起始原料，在溶剂中，与乙酸和金属粉末作用下反应制得3e，该方法反应条件温和，无需高温高压，在常压下即可进行反应，且该方法适合工业放大，并且收率和纯度与对比文件CN103435546B相当。
2023-06-11
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