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本发明公开了一种N?苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物、制备方法及用途。已知,B族I型清道夫受体(SR?BI)在HDL的胆固醇逆转运过程中起着关键作用,由此降低血浆中胆固醇的水平,抑制LDL的氧化以及降低氧化LDL引起的血管损。本发明提供了一系列可以上调SR?BI表达的N?苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物,化学结构通式如式(Ⅰ)所示,其中:R1独立代表?OCH3、?F、?H、?Cl或?NO2,取代基R1在A环上的取代位置为3、4、5或6位;取代基NHR2在B环上为邻、间或对位取代。现有技术没有公开过本发明N?苯并噻唑基苯磺酰胺类衍生物的化学结构、制备方法及其药理活性。