作为除草剂的哒嗪酮衍生物的阻转异构体.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115803319A(43)申请公布日2023.03.14(21)申请号202180039038.8(74)专利代理机构永新专利商标代理有限公司(22)申请日2021.03.3172002专利代理师王世娜(30)优先权数据63/003,8882020.04.01US(51)Int.Cl.C07D237/16(2006.01)(85)PCT国际申请进入国家阶段日A01N43/58(2006.01)2022.11.29(86)PCT国际申请的申请数据PCT/US2021/0252402021.03.31(87)PCT国际申请的公布数据WO2021/202787EN2021.10.07(71)申请人FMC公司地址美国宾夕法尼亚(72)发明人T·P·塞尔比J·R·德贝格T·M·史蒂文森S·F·麦肯权利要求书3页说明书41页(54)发明名称作为除草剂的哒嗪酮衍生物的阻转异构体(57)摘要本披露提供了具有式1a和式1b的化合物的哒嗪酮衍生物的阻转异构体、其N‑氧化物或盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在本披露中定义。还披露了含有具有式1a或1b的化合物的组合物，以及用于控制不希望植被的方法，这些方法包括使该不希望植被或其环境与有效量的具有式1a或1b的化合物或其组合物接触。还披露了用于制备具有式I的化合物的方法。CN115803319ACN115803319A权利要求书1/3页1.一种光学活性化合物，其选自具有式1a和式1b的阻转异构体、其所有立体异构体、N‑氧化物或盐，含有它们的组合物以及它们作为除草剂的用途：其中R1是Me或卤素；2R是CH3、CH2CH3、卤素、三氟甲基或二氟甲氧基；3R是氢、CH3或卤素；4R是氢、CH3或卤素；并且5R是氢、C1‑C4烷基羰基、C1‑C4烷氧基羰基或C1‑C4烷基羧甲基；其中该具有式1a或1b的阻转异构体、其N‑氧化物或盐超过其对应的对映异构体或其N‑氧化物或盐存在。2.如权利要求1所述的化合物，其包含具有式1a的化合物的阻转异构体、或其N‑氧化物或盐，该具有式1a的化合物的阻转异构体、或其N‑氧化物或盐超过其对应的具有式1b的对映异构体或其N‑氧化物或盐存在。3.如权利要求1所述的化合物，其中，1R是Cl或CH3；2R是CH3或二氟甲氧基；3R是CH3或H；R4是H；并且5R是H或‑(C＝O)CH2CH3。4.如权利要求1所述的化合物，其中，R1是Cl；2R是CH3；3R是CH3或H；R4是H；并且5R是H或‑(C＝O)CH2CH3。5.如权利要求4所述的化合物，其中，R1是Cl；2R是CH3；3R是CH3；2CN115803319A权利要求书2/3页R4是H；并且R5是H。6.如权利要求1所述的化合物，其包含具有式1b的化合物的阻转异构体、或其N‑氧化物或盐，该具有式1b的化合物的阻转异构体、或其N‑氧化物或盐超过其对应的具有式1a的对映异构体或其N‑氧化物或盐存在。7.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其具有加(+)旋转值。8.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其具有减(‑)旋转值。9.如权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，一种阻转异构体比对应的对映异构体更具除草活性。10.一种用于制备具有式1a或1b的化合物的方法，其中,1R是CH3或卤素；2R是CH3、CH2CH3、卤素、三氟甲基或二氟甲氧基；3R是H、CH3或卤素；4R是H、CH3或卤素；5R是H、C1‑C4烷基羰基、C1‑C4烷氧基羰基或C1‑C4烷基羧甲基；该方法包括：1)将包含具有式1a和1b的阻转异构体的具有式1的化合物的外消旋混合物装载到手性负载的色谱柱上并用流动相洗脱；2)将具有不同保留时间的两种单独的级分进行分离；一种含有具有正旋光度值[α]1(+)的阻转异构体；并且一种含有具有负旋光度值[α]1(‑)的阻转异构体。11.如权利要求10所述的方法，其中，1R是Cl或CH3；2R是CH3或二氟甲氧基；3R是CH3或H；R4是H；并且5R是H或‑(C＝O)CH2CH3。12.如权利要求11所述的方法，其中，R1是Cl；2R是CH3；3R是CH3或H；3CN115803319A权利要求书3/3页R4是H；并且5R是H或‑(C＝O)CH2CH3。13.如权利要求12所述的方法，其中，R1是Cl；2R是CH3；3R是CH3；R4是H；并且R5是H。14.一种除草组合物，其包含如权利要求1至9中任一项所述的化合物和至少一种选自由表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂组成的组的组分。15.一种除草组合物，其包含如权利要求1至9中任一项所述的化合物，至少一种选自由其他除草剂和除草剂安全剂组成的组的附加活性成分，以及至少一种选自由表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂