吡唑酮类化合物及其组合物和用途.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115850301A(43)申请公布日2023.03.28(21)申请号202211162439.5A61P37/00(2006.01)(22)申请日2022.09.23A61P37/06(2006.01)A61P37/08(2006.01)(66)本国优先权数据A61P29/00(2006.01)202111120801.82021.09.24CNA61P31/12(2006.01)(71)申请人中山医诺维申新药研发有限公司A61P35/00(2006.01)地址528403广东省中山市翠亨新区香山A61P35/02(2006.01)大道34号创新中心厂房C栋4楼411室-A61P31/14(2006.01)12卡A61P17/06(2006.01)(72)发明人吴双习宁许世民孙明明A61P19/02(2006.01)A61P1/00(2006.01)(74)专利代理机构北京蕙识同联专利代理事务A61P11/00(2006.01)所(特殊普通合伙)11966A61P11/06(2006.01)专利代理师刘晔A61P17/00(2006.01)(51)Int.Cl.A61P3/10(2006.01)C07D519/00(2006.01)A61P7/04(2006.01)A61K31/437(2006.01)A61P11/02(2006.01)A61K31/5383(2006.01)权利要求书8页说明书36页(54)发明名称吡唑酮类化合物及其组合物和用途(57)摘要本发明属于药物领域，具体涉及式(I)所示的吡唑酮类化合物、或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、或药学上可接受的盐，和包含所述化合物的药物组合物以及使用所述化合物及其药物组合物在制备治疗和/或预防哺乳动物的增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎性疾病、移植排斥、癌症、病毒感染性疾病或其他疾病的药物中的用途。本发明提供的化合物对目标激酶显示出优异的抑制活性和激酶选择性。CN115850301ACN115850301A权利要求书1/8页1.化合物，其具有式(I)所示结构：或其立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、或药学上可接受的盐；其中，aU1和U2分别独立地为N或‑C(R)‑；12R和R各自独立地为H、D、C2‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6羟基烷基、C2‑6氨基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C3‑10环烷基C1‑6烷基、C2‑7杂环基、C2‑7杂环基C1‑6烷基、C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基、或C1‑9杂芳基C1‑6烷基；其中所述各C2‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C2‑6羟基烷基、C2‑6氨基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑10环烷基、C3‑10环烷基C1‑6烷基、C2‑7杂环基、C2‑7杂环基C1‑6烷基、C6‑12芳基、C6‑12芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基和C1‑9杂芳基C1‑6烷基独立任选地被0、1、2、3或4个R11取代；a3458cdR、R、R、R和R，在每次出现时，分别独立地为H、D、F、Cl、Br、‑OH、‑CN、‑NO2、‑NRR、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6氨基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C2‑7杂环基、C2‑7杂环基C1‑6烷基、C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基、或cdC1‑9杂芳基C1‑6烷基；其中所述各‑NRR、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6氨基烷基、C1‑6氰基烷基、C3‑8环烷基、C3‑8环烷基C1‑6烷基、C2‑7杂环基、C2‑7杂环基C1‑6烷基、C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基和C1‑9杂芳基C1‑6烷基独立任选地被0、1、2、3或4个R12取代；或者R2和R3同与之连接的碳原子和氮原子一起任选地形成4‑12个原子组成的杂环，其中所述4‑12个原子组成的杂环任选地包含1、2或3个独立选自N、O、和/或S的杂原子并任选地被0、1、2、3、4或5个R13取代；67R和R各自独立地为H、D、C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6氨基烷基、C1‑6氰基烷基、C1‑10杂烷基、C3‑10环烷基、C3‑10环烷基C1‑6烷基、C2‑10杂环基、C2‑10杂环基C1‑6烷基、C6‑10芳基、C6‑10芳基C1‑6烷基、C1‑9杂芳基、或C1‑9杂芳基C1‑6烷基；其中所述各C1‑6烷基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、C1‑6氨基烷基、C1‑6氰基烷基、C1‑10杂烷基、C3‑10环烷基、C3‑10环烷基C1‑6烷