一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐、组合物及其用途.pdf

(19)国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号CN115872999A(43)申请公布日2023.03.31(21)申请号202210695450.1A61K31/437(2006.01)(22)申请日2022.06.20(71)申请人江苏吉贝尔药业股份有限公司地址212009江苏省镇江市高新技术开发园区潘宗路18号(72)发明人李召广吴修艮魏福荣聂丽云(74)专利代理机构镇江至睿专利代理事务所(普通合伙)32529专利代理师郭雨姗(51)Int.Cl.C07D487/04(2006.01)C07D471/04(2006.01)A61P7/06(2006.01)A61P7/00(2006.01)A61K31/427(2006.01)权利要求书2页说明书9页(54)发明名称一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐、组合物及其用途(57)摘要本发明属于医药领域，具体涉及一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐、组合物及其用途，所述化合物具有式(I)结构：式中各基团定义如说明书中所示。本发明的具有噻唑烷酸类结构的化合物具有比已知化合物更高的生物活性，能够有效升高白细胞数量，有效对抗化疗药物引起的免疫抑制。CN115872999ACN115872999A权利要求书1/2页1.一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其结构式如下：式(I)中，R1表示H、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷硫基、卤代C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氧基或卤代C1‑C6烷氧基；R2表示H、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷硫基、卤代C1‑C6烷硫基、C1‑C6烷氧基或卤代C1‑C6烷氧基；或者，R1和R2一起形成基团‑(CH2)t‑，t表示2‑8的整数；R3选自H、卤素、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、卤代C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、苯基或苯基取代的C1‑C6烷基。2.如权利要求1所述的一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)中，R1表示H、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤代C1‑C6烷氧基；R2表示H、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基或卤代C1‑C6烷氧基；或者，R1和R2一起形成基团‑(CH2)t‑，t表示2‑7的整数；R3选自H、卤素、羧基、C1‑C6烷基、卤代C1‑C6烷基、C2‑C6烯基、卤代C2‑C6烯基、C1‑C6烷氧基、卤代C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、苯基或苄基。3.如权利要求2所述的一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)中，R1和R2一起形成基团‑(CH2)t‑，t表示2‑5的整数。4.如权利要求1所述的一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)中，R3选自H、F、Cl、Br、Me、Et、n‑Pr、i‑Pr、n‑Bu、i‑Bu、s‑Bu、t‑Bu、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2F、CHF2、CF3、CH2Br、CHBr2、CBr3、OMe、OEt、环丙烷基。5.如权利要求1所述的一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)中，R1和R2一起形成基团‑(CH2)t‑，t表示2‑5的整数。6.如权利要求5所述的一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)中，R1和R2一起形成基团‑(CH2)t‑，t表示3‑4的整数；R3选自H、F、Cl、Br、Me、Et、n‑Pr、i‑Pr、CH2Cl、CHCl2、CCl3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CF3、CH2CH2Cl、环丙烷基、OMe、OEt。7.如权利要求1‑6中任一项所述的一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于，式(I)结构具体选自：2CN115872999A权利要求书2/2页8.一种药物组合物，其特征在于，包括有效量的权利要求1‑7任意一项所述的噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐中的至少一种；优选的，还包括制剂载体或制剂助剂。9.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，其为片剂、丸剂、粉剂、悬浮剂、乳液、颗粒剂、胶囊、栓剂或针剂。10.如权利要求1‑7任一项所述的噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐中的至少一种或如权利要求8‑9任一项所述的药物组合物用于制备升高人或动物白细胞和/或血小板药物的用途。3CN115872999A说明书1/9页一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐、组合物及其用途技术领域[0001]本发明属于医药技术领域，具体涉及一种噻唑烷酸类衍生物或其药学上可接受的盐、组合物，并涉及这些化合物或其药学上可接受的盐、组合物用于升高人或动物白细胞和/或血小板药物的用途。背景技术[0002]人体