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一种DON前药分子、前药激活化合物和前药激活体系.pdf

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本发明涉及一种6?重氮基5?氧代?1?正亮氨酸(DON)前药分子、前药激活化合物和前药激活体系,所述DON前药分子为反式环辛烯改性的DON分子;所述前药激活化合物能够激活DON前药分子,包括多肽片段以及通过化学键连接在多肽片段上的四嗪基团和近红外基团;所述前药激活体系包括所述DON前药分子和所述前药激活化合物。前药激活化合物与DON前药分子通过点击化学脱除反应,在线粒体中释放DON,实现前药的定点富集,定点释放,克服DON对正常细胞群体和特定器官产生明显的副作用,减轻药物的不良反应,克服肿瘤细胞的耐药性。