氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局*CN102258489A*(12)发明专利申请(10)申请公布号CN102258489A(43)申请公布日2011.11.30(21)申请号201010179920.6(22)申请日2010.05.24(71)申请人重庆医科大学地址400016重庆市渝中区医学院路1号(72)发明人张景勍刘娟赵春景(51)Int.Cl.A61K9/20(2006.01)A61K31/485(2006.01)A61K47/40(2006.01)A61P11/14(2006.01)权利要求书1页说明书6页(54)发明名称氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂及其制备方法(57)摘要本发明属于药物制剂技术领域。本发明公开了一种镇咳药物氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂及其可工业化应用的制备方法。该制剂通过咀嚼过程实现给药，可克服目前上市产品的不足，具有服药不需用水，服用方便，口感好，不良反应少，起效快，可消除口干等优点。本发明制备得到的氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。本发明提供的氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂制备工艺简单，成本较低，易于控制，易于工业化生产。CN1025849ACCNN110225848902258498A权利要求书1/1页1.一种镇咳药物氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂。其特征在于该片剂含有的各组分的重量组成比为：氢溴酸右美沙芬0.5-3份环糊精3-10份粉末胶基60-93份填充剂0.2-1份矫味剂2-6份润滑剂0.5-3份2.根据权利要求1所述的溴新斯的明缓释片，其特征在于组分中的环糊精可以是β环糊精，羟丙基β环糊精中的一种或两种的组合。3.根据权利要求1所述的溴新斯的明缓释片，其特征在于组分中的填充剂可以是以下物质中的一种或多种：淀粉、糖粉、糊精、乳糖、可压性淀粉、微晶纤维素(MCC)、无机盐类(如：硫酸钙、磷酸钙及碳酸钙等)、糖醇类(甘露醇、山梨醇及赤藓糖等)及其混合物，优选糖醇类、乳糖及其混合物。4.根据权利要求1所述的溴新斯的明缓释片，其特征在于组分中的矫味剂可以是以下物质中的一种或多种的组合：蔗糖和单糖浆、甜菊苷、糖精钠、阿司帕坦、薄荷脑、柠檬酸、多元醇及其衍生物和人工或天然的香料香精，优选阿司帕坦、薄荷脑、香精的混合物。5.根据权利要求1所述的溴新斯的明缓释片，其特征在于组分中的润滑剂可以是以下物质中的一种或多种的组合：微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、聚乙二醇类、月桂醇硫酸钠(镁)。优选微粉硅胶。6.一种镇咳药物氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂的制备方法。该方法包括下列步骤：(1)分子包合物制备：采用环糊精包合氢溴酸右美沙芬。制备方法有研磨法、饱和水溶液法、冷冻干燥法、喷雾干燥法及超声法。优选研磨法。(2)压片。可以是药物和部分辅料制颗粒后压片或粉末直接压片。A.药物和部分辅料制颗粒后压片。药物包合物和填充剂和矫味剂过筛混合，加入润湿剂，制粒，干燥后过筛整粒，颗粒再与粉末胶基等量递加放入混合器混合，再加入润滑剂，压片。B.粉末直接压片。将药物包合物、粉末胶基、填充剂、矫味剂、润滑剂混匀后，压片。2CCNN110225848902258498A说明书1/6页氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂及其制备方法技术领域[0001]本发明属于医药制剂领域，涉及镇咳药物氢溴酸右美沙芬咀嚼胶片剂及其可工业化应用的制备方法。背景技术[0002]氢溴酸右美沙芬(dextromethorphan，DH)为人工合成的中枢性镇咳药，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性，不影响儿童的健康成长，特别适用于儿童。主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。治疗剂量不抑制呼吸，口服吸收好，15～30分钟起效，作用可维持3～6小时。国内市场上的DH主要是片剂、胶囊剂、颗粒剂和液体溶液剂，服用不便，有的剂型难以掩盖药物的不良味道，服用口感不好，患者顺应性较差，而且剂量不准，液体制剂稳定性相对较差，限制了氢溴酸右美沙芬的临床应用。[0003]咀嚼胶制剂使制剂在口腔中咀嚼给药，一部分药物可经口腔粘膜吸收迅速发挥疗效，一部分药物则可经胃肠道吸收发挥作用。咀嚼胶制剂(chewinggumpreparation，CGP)可避免常规的片剂、胶囊剂、散剂等可能存在的不同程度的服药困难，适于儿童、旅行患者、严重伤残和卧床不起的患者，在解决老年患者及其他吞咽不便患者的服药困难问题具有优越性。此外，CGP还具有以下优势：服用方便；不良反应少；起效快；消除口干；可发挥局部或全身作用；有助于疾病的恢复，减少青少年中耳炎的发生率；该剂型无需用水，在无水条件下可以正常服用，从而更加方便患者在外