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地加瑞克的制备方法及其中间体.pdf
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地加瑞克的制备方法及其中间体.pdf
本发明提供了制备肽、优选为十肽，例如地加瑞克(degarelix)的方法，所述方法通过优选地在逐步固相合成期间将对硝基‑苯丙氨酸并入到氨基酸序列中，并将它们转变成所需氨基酸Aph(Hor)和/或D‑Aph(Cbm)，优选地同时附连到固相支持物。本发明还提供了可用于所述制备方法的中间体。
2023-05-28
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地加瑞克关键四肽中间体的制备方法.pdf
本发明涉及地加瑞克关键四肽中间体的制备方法。N‑乙酰‑D‑萘‑2‑丙酰胺‑4‑氯‑D‑苯丙氨酸和D‑吡啶基‑‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、水解等步骤得到地加瑞克多肽片断N‑乙酰基‑D‑萘2‑丙氨酰‑4‑氯‑D‑苯丙氨酰‑D‑吡啶基‑3‑丙氨酰‑L‑丝氨酸。本发明的制备方法能够有效避免和除去多肽合成中的产生的杂质，高纯度高收率的制备地加瑞克多肽片段。
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地加瑞克关键二肽中间体的制备方法.pdf
本发明涉及地加瑞克关键二肽中间体的制备方法。N'‑L‑氢化乳清酰‑N‑9‑芴甲氧羰基‑4‑氨基‑L‑苯丙氨酸和4‑脲基‑D‑苯丙氨酸苄酯三氟乙酸盐经缩合、纯化、还原、纯化等步骤得到地加瑞克式Ⅳ化合物N‑芴甲氧羰基‑4‑[[[(4S)‑六氢‑2,6‑二氧代‑4‑嘧啶基]羰基]氨基]‑L‑苯丙氨酰‑4‑脲基‑D‑苯丙氨酸。本发明的制备方法能够有效避免和除去多肽合成中的产生的杂质，高纯度高收率的制备地加瑞克多肽片段。
2023-06-12
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地加瑞克粗肽的制备方法.pdf
本发明涉及多肽合成领域,特别涉及地加瑞克粗肽的制备方法。本发明用水替代沉降过滤中的有机溶剂,加水稀释裂解液,搅拌过滤得粗肽。该方法避免了有机溶剂的大量使用和重复操作离心步骤,因此简单高效,环保价廉;同时此法析出率为97.2%±1%,与传统无水乙醚沉降离心固体析出率(本专利对比实施例1中为97.8%)不相上下。
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地加瑞克的制造方法.pdf
在(固体支持物)-NH2上进行地加瑞克的分步合成，该地加瑞克包含0.3重量％以下的4-([2-(5-乙内酰脲基)]-乙酰基氨基)-苯丙氨酸类似物，步骤包括：提供α-氨基被Fmoc保护的氨基酸或肽的溶液；在使所述氨基酸或肽的羧基与(固体支持物)-NH2之间形成肽键的试剂存在下，使所述支持物与所述溶液接触；使所述支持物与有机溶剂中的有机碱接触来除去Fmoc，所述有机碱特别优选哌啶。本发明还揭示了通过本发明方法制成的高纯度地加瑞克以及Fmoc在地加瑞克的合成中的应用。
2023-05-28
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