环状碳酸酯单体及其制备方法.pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利(10)授权公告号(10)授权公告号CNCN101891732101891732B(45)授权公告日2014.07.30(21)申请号201010170790.X(56)对比文件US2003/0092046A1,2003.05.15,全文.(22)申请日2010.04.30US2007/0213277A1,2007.09.13,全文.(30)优先权数据US2008/0248126A1,2008.10.09,全文.12/433,6932009.04.30USRussellC.Pratt,et.al..Tagging(73)专利权人国际商业机器公司alcoholswithcycliccarbonate:a地址美国纽约阿芒克versatileequivalentof(meth)acrylate专利权人里兰斯坦福初级大学理事会forring-openingpolymerization.《Chem.(72)发明人克里斯蒂娜·B·库利Commun.》.2007,第114-116页.詹姆斯·L·赫德里克PaulA.Wender,et.al..AnEfficient,马修·基斯维特ScalableSynthesisoftheMolecular弗雷德里克·内德伯格TransporterOctaarginineviaaSegment布赖恩·特兰托罗伯特·韦莫斯DoublingStrategy.《ORGANICLETTERS》.2001,保罗·温德第3卷(第21期),第3229-3232页.PaulA.Wender,et.al..Dendrimeric(74)专利代理机构北京市柳沈律师事务所MolecularTransporters:Synthesisand11105EvaluationofTunablePolyguanidino代理人宋莉DendrimersThatFacilitateCellularUptake.(51)Int.Cl.《ORGANICLETTERS》.2005,第7卷(第22期),C07D319/06(2006.01)第4815-4818页.C07C311/40(2006.01)审查员朱洁C07C303/40(2006.01)C08G64/30(2006.01)A61K47/48(2006.01)权权利要求书2页利要求书2页说明书15页说明书15页附图10页附图10页(54)发明名称环状碳酸酯单体及其制备方法(57)摘要碳酸酯骨架。本发明涉及环状碳酸酯单体及其制备方法。所述环状碳酸酯单体包括下式，其中R1、R2和R3独立地选自H，直链或支化的、取代或未取代的烷基；R10为连接基团，其选自直链或支化的、取代或未取代的烷基，杂烷基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基；R4为任选的桥接基团，其选自直链或支化的、取代或未取代的烷基，杂烷基，环烷基，杂环基，芳基和杂芳基；Z选自O、NH、NR和S；G为胍基团；并且P为保护基团。该环状碳酸酯单体可以与包括药物、候选药物、探针或其它所研究分子在内的引CN101891732BCN1089732B发剂反应以形成低聚物，在该低聚物中，所研究分子附着到碳酸酯骨架的一端并且胍基团附着到该CN101891732B权利要求书1/2页1.一种环状碳酸酯单体，包含：其中，R1和R2为H，R3为CH3；R10为连接基团，其选自直链或支化的烷基；R4为任选的桥接基团，其选自直链或支化的烷基；Z选自O；G为胍基团；以及P为保护基团。2.权利要求1的单体，其中，P选自Boc尿烷和苄基。3.权利要求1的单体，其中，该单体包含桥接基团R4，且其中，R4选自直链或支化的烷基。4.权利要求1的单体，其中，R4和R10为直链烷基，且Z为O。5.脂族碳酸酯低聚物或共聚低聚物，其得自权利要求1的单体与引发剂化合物的反应，其中，该引发剂化合物为亲核物质且包含选自氨基、羟基和巯基的官能团。6.权利要求5的低聚物，其中，所述引发剂化合物上的官能团为羟基。7.权利要求5的低聚物，其中，所述引发剂化合物进一步包含选自药物、基因和探针中至少之一的生物载荷。8.权利要求5的低聚物，其中，所述单体和所述引发剂化合物在催化剂的存在下反应，所述催化剂选自N-杂环卡宾、TBD、硫脲和胺、磷腈、以及金属烷氧基化合物。9.权利要求8的低聚物，其中，所述金属烷氧基化合物选自LiOR、辛酸锡、Al(OR)3和LZnOR，其中R选自直链或支化的烷基或酰基，L选自烷氧化物OR、β-二酮亚胺化物和三叉二氨基芳氧化物。10.权利要求9的低聚物，其中，所述三叉二氨基芳氧化物为2，4-二叔丁基-6[2-(二甲基氨基乙基)甲基氨基]甲基酚酯。11.权利要求8的低聚物，其中，所述催化剂为硫脲ArNHC(S)NHR′与叔胺和二胺中至少