内容提供者
一种玛巴洛沙韦的制备方法.pdf
2023-05-26
10金币
768KB
11页
英瑞****写意
实名认证
内容提供者
1/10
2/10
3/10
4/10
5/10
6/10
7/10
8/10
9/10
10/10
亲，该文档总共11页，到这已经超出免费预览范围，如果喜欢就直接下载吧～
相关资料
一种玛巴洛沙韦的制备方法.pdf
本发明提供一种玛巴洛沙韦新的制备方法,此制备方法通过正戊基保护酚羟基形成稳定中间体,从而可以和(R)?(+)?四氢呋喃?2?甲酰氯高收率的缩合,减少了因在反应过程中保护基的脱除而产生的副产物;革除原工艺和(R)?(+)?四氢呋喃?2?甲酸缩合中管制类试剂1?丙基磷酸环酐的使用。后续和C片段对接中,通过调整溶剂的极性,产物容易析出,转化率提高,易于分离纯化,解决了文献中报道的该保护基转化率低的问题,改进后的方法,反应及操作简单,杂质容易去处,反应收率较之前提高10%左右,是一种工业化放大实施可行的工艺。
2023-05-26
10
768KB
一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种巴洛沙韦中间体的制备方法，具体涉及以3‑(苄氧基)‑4‑氧代‑4H‑吡喃‑2‑羧酸为原料，经缩合反应、肼解反应、关环反应三步高效合成巴洛沙韦中间体，本发明提供的巴洛沙韦中间体的制备方法是一种高收率、低成本、三废少、产品纯度好、适宜工业化的制备方法。
2023-06-11
10
275KB
一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）在溶剂A中将2‑溴甲基‑3，4‑二氟苯乙腈经苯硫酚钠取代得到3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈；（2）由步骤（1）所得的3，4‑二氟‑2‑[(苯硫基)甲基]苯乙腈与环化剂在溶剂B中反应，环合得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮；（3）将步骤（2）所得的7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑酮还原得到7，8‑二氟二苯并[b，e]硫杂七环‑11（6H）‑醇。本发明中的反应步骤由现有技术中的5步反
2023-06-12
10
337KB
一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明涉及一种巴洛沙韦中间体的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括采用式(A)化合物作为起始物料，经过卤代反应、格氏反应、卤代反应、亲核取代、傅克酰基化扣环等步骤得到式(G)化合物。本发明提供的制备方法具有成本低、安全、环境友好、收率高、纯度高等优点，适合工业化放大生产。
2023-06-12
10
504KB
一种巴洛沙韦中间体的制备方法.pdf
本发明公开了一种巴洛沙韦中间体的制备方法，具体涉及以2,3‑二氟甲苯为原料，经溴代反应、取代反应、关环反应三步高效合成7,8‑二氟‑二苯并[B,E]噻吩并‑11(6H)‑酮，本发明提供的7,8‑二氟‑二苯并[B,E]噻吩并‑11(6H)‑酮是一种高收率、低成本、三废少、产品纯度好、适宜工业化的制备方法。
2023-06-11
10
306KB