

一种高纯度维格列汀的制备方法.pdf
努力****恨风
亲,该文档总共25页,到这已经超出免费预览范围,如果喜欢就直接下载吧~
相关资料
一种高纯度维格列汀的制备方法.pdf
本发明属于医药技术领域,涉及一种维格列汀的制备方法,包括以下步骤,在第一有机溶剂及碱存在下,3?氨基?1?金刚烷醇与(S)?1?(2?氯乙酰基)吡咯烷?2?甲腈进行烷基化反应,得到反应液,然后将所述的反应液进行后处理,得到维格列汀粗品。粗品经过精制得到维格列汀成品。该方法具有可操作性强、收率高、纯度高、有关物质(双分子取代产物、3?氨基?1?金刚烷醇、降解产物等)少、适合工业化生产等特点。
一种维格列汀的制备方法.pdf
本发明涉及一种维格列汀的制备方法:(1)在反应器中加入1,1,1,3,3,3‑六甲基二硅氮烷、3‑氨基金刚烷醇、催化剂和二氯甲烷,加热,保温反应,反应完成后,蒸出1,1,1,3,3,3‑六甲基二硅氮烷及溶剂,得到硅烷基保护的3‑氨基金刚烷醇粗品;(2)向装有硅烷基保护的3‑氨基金刚烷醇粗品的反应器中加入碘化钾、有机碱和乙腈,加热,滴加溶解于乙腈中的(S)‑1‑(2‑氯乙酰氯)吡咯烷‑2‑甲腈,反应1‑6h,加入95%乙醇继续搅拌0.5‑2小时,搅拌反应完成后降温,过滤,脱溶,重结晶,得到维格列汀。所述制备
一种维格列汀的连续制备方法.pdf
本发明公开了一种维格列汀的连续制备方法,包括:一、以(S)‑吡咯烷‑2甲腈对甲苯磺酸盐、氯乙酰氯、三乙胺与二氯甲烷得(S)‑1‑(2‑氯乙酰基)吡咯烷‑2甲腈,洗涤,分液保留有机相;二、有机相中加水和3‑氨基‑1‑金刚烷醇,回流、蒸除有机溶剂、升温、反应得料液;三、料液洗涤,降温、调至酸性、洗涤得料液;四、水相萃取、降温、调至碱性、分液保留有机相,水相再次萃取、分液,合并有机相、蒸除溶剂,加入结晶溶剂,得到HPLC纯度≧99.5%的为维格列汀。本发明提供一种原料吸水性低、方便制备、储存和投料;通过连续工艺
一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及高纯度R构型阿格列汀的制备方法.pdf
本发明提供了一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及R构型阿格列汀的制备方法。所述制备方法以苯甲醛为拆分剂,通过动态拆分技术,可以对消旋的阿格列汀进行手性拆分,得到的R构型阿格列汀纯度高、整体收率高,异构体含量低。所述制备方法能大大减少工艺复杂性,避免了采用昂贵的原料的工艺路径,使手性阿格列汀的制备成本显著降低。
维格列汀片剂的制备.pptx
汇报人:目录PARTONEPARTTWO制备原理制备流程关键步骤及注意事项实验结果与讨论PARTTHREE质量标准质量控制方法质量影响因素及解决方法质量标准与实验结果的比较PARTFOUR工艺参数的确定工艺优化的方法实验结果与讨论工艺参数对片剂质量的影响PARTFIVE工业化生产的条件工业化生产的流程设计工业化生产的成本分析工业化生产的可行性评估PARTSIX本论文的主要成果与结论对维格列汀片剂制备领域的贡献对未来研究的建议与展望THANKYOU